Losartan: Thuốc điều trị tăng huyết áp và những lưu ý khi sử dụng

Losartan là thuốc làm hạ huyết áp, thường được chỉ định trong điều trị cao huyết áp, rối loạn nhịp tim, đau thắt ngực, giúp ngăn ngừa những biến chứng của cao huyết áp như suy tim, đột quỵ, xơ vữa đông mạch và tổn thương thận.

Thuốc Losartan điều trị tăng huyết áp

1. Losartan là thuốc gì

Losartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (typ AT1), có tác dụng làm hạ huyết áp bằng cách Losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đều ức chế có chọn lọc sự gắn kết của angiotensin II vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô như cơ trơn mạch máu, mô cơ tim, thận, vỏ thượng thận và não. Dẫn đến giảm tác động gây co mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II. Từ đó làm giãn mạch, giảm sức cản ngoại biên và giảm áp lực lên thành mạch.

Bình thường trong cơ thể, Hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) là hệ thống các hormon làm nhiệm vụ điều hòa cân bằng huyết áp và dịch ngoại bào trong cơ thể người. Nếu hệ renin-angiotensin-aldosterone hoạt động bất thường thì huyết áp sẽ tăng cao. Khi thể tích máu trong cơ thể người hạ thấp khiến huyết áp giảm, thận sẽ bài tiết một men gọi là renin. Renin sẽ kích thích angiotensinogen được sản xuất tại gan thành angiotensin I. Angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I dưới xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II gắn kết với thụ thể AT1 gây ra đáp ứng co mạch mạnh dẫn đến tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron, tăng giữ natri và nước, làm tăng thể tích tuần hoàn dẫn đến tăng huyết áp.

Chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1 mạnh hơn Losartan từ 10 đến 40 lần theo trọng lượng.

Losartan được hấp thu qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng toàn thân thấp khoảng 33%. Sau khi uống 1 giờ, Losartan đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Chất chuyển hoá E – 3174 đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng 3 – 4 giờ. Losartan được chuyển hóa bởi các isoenzym của cytochrom P450 là CYP2C8 và CYP3A4 ở gan tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là E – 3174. Hoạt tính dược lý của chất chuyển hóa E – 3174 mạnh hơn Losartan. Một số chất chuyển hóa khác của Losartan không có hoạt tính.

Losartan và chất chuyển hoá E – 3174 đều gắn kết protein huyết tương cao hơn 98%. Losartan được bài tiết qua thận, khoảng 4% so với liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi và khoảng 6% bài tiết ở dạng chất chuyển hóa có hoạt tính trong nước tiểu. Một phần được bài tiết trong phân qua ống mật dưới dạng không đổi và dạng các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải của Losartan là khoảng từ 1,5 – 2,5 giờ và của chất chuyển hóa E – 3174 là khoảng từ 3 – 9 giờ.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Losartan

Losartan được sản xuất trên thị trường dưới dạng Losartan potassium với hàm lượng là
Viên nén: 25 mg; 50 mg; 100 mg.
Viên nén bao phim: 25 mg; 50 mg; 100 mg.

Brand name: Cozaar

Generic: Losartan Stada, Lostad, Resilo, Nusar, Losarlife, Angiodil, Lozar, Grasarta, Losacure, Losagen, Ikolos, Losartas, Presartan, Losposi, Nonanti, Lorista, Ksart Tablets, Czartan, Losamark , Vazortan , Angizaar, Zecard, Angizaar, Miratan, Angioten, Covance Tablets, Adostan, Rhydlosart, Sastan, Losastal, Lotas, Hylos, Losartan-Teva, Toraass, Troysar, Cosaraz, Fatedia, Winsatan, Lipewin tablets, Rasoltan, Loskem, Ozarium, Rotalzon, Losap, Lanzaar, Bloza, Corytony tablets, Losacar, Losium, Losatrust, Bivitanpo, Losartan, Losartan DHG, Lipcor, Eulosan, Agilosart, Imepitan, Losartan Boston, Losartan DCL, Losartan VPC, Nerazzu, Losartan Khapharco, Losartan kali, Sartanpo, Opesartan, Sutriptan, Losartan Vacopharm, Rossar, Lifezar, Pyzacar, Losapin, Losartan Domesco, Losartan Meyer, Meyerlosan, Losartan Glomed, Loraar , Splozarsin.

3.Thuốc Losartan được dùng cho những trường hợp nào

Theo cho biết giảng viên Trường Cao đẳng Dược thuốc losartan điều trị tăng huyết áp. Dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác như thuốc lợi tiểu thiazid.

Điều trị tăng huyết áp cho người bệnh không dung nạp được các thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc người bệnh bị ho khi dùng thuốc ức chế men chuyển (ACE) và làm giảm nguy cơ đột quy ở bệnh nhân có phì đại tâm thất trái.Losartan được sử dụng trong phối hợp điều trị suy tim và nhồi máu cơ tim.Điều trị bệnh thận do đái tháo đường.

4.Cách dùng – Liều lượng của Losartan

Cách dùng: Thuốc Losartan dạng viên dùng bằng đường uống với nước lọc. Có thể uống thuốc trước hay sau bữa ăn.

Liều dùng:

Điều trị tăng huyết áp:

Người lớn: Liều khởi đầu 25 – 50 mg/lần x 1 lần/ngày. Liều duy trì, nếu cần thiết có thể tăng liều từ 25mg – 100mg x1 lần/ngày hoặc chia làm 2 lần/ngày. Thời gian điều trị khoảng 3-6 tuần tuỳ theo tình trạng bệnh.

Người bệnh giảm thể tích dịch nội mạch, suy gan hoặc suy thận: Liều khởi đầu 25 mg/lần x 1 lần/ngày.

Trẻ em trên 6 tuổi: Liều khởi đầu 0,7 mg/kg/1 lần/ngày. Liều tối đa 50 mg/lần/ngày.

Điều trị suy tim: Người bệnh trên 60 tuổi, liều khởi đầu 12,5 mg/lần/ngày. Có thể tăng gấp đôi liều sau mỗi tuần tuỳ theo đáp ứng của người bệnh. Liều duy trì 50 mg/lần/ngày.

Điều trị bệnh thận ở người bệnh đái tháo đường tuýp 2: Liều khởi đầu 50 mg/1 lần/ngày. Sau đó, có thể tăng liều đến 100 mg/1 lần/ngày tùy thuộc vào đáp ứng trên huyết áp.

Tóm lại, liều dùng trên đây mang tính chất tham khảo, tuỳ thuộc vào tình trạng, mức độ diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo liều chỉ định, cách sử dụng thuốc chữa bênh và liệu trình điều trị của bác sĩ để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả tối ưu.

Cách dùng liều lượng Losartan

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Losartan

Nếu người bệnh quên một liều Losartan nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều tiếp theo, chỉ cần dùng liều tiếp theo vào đúng thời điểm đã lên kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Losartan

Người bệnh dùng quá liều Losartan có thể gây những triệu chứng lâm sàng như hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, có thể nhịp tim chậm do kích thích thần kinh phế vị hay gọi là thần kinh phó giao cảm.

Xử trí: Nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc và được đưa đến cơ sở y tế gần nhất để hỗ trợ điều trị triệu chứng thích hợp theo phát đồ của bệnh viện và đồng thời tích cực theo dõi các dấu hiệu sinh tồn như huyết áp, nhịp tim.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Losartan

Thuốc Losartan không được dùng cho người có tiền sử mẫn cảm với Losartan hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.Giảng viên Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết nên:

Thận trọng khi sử dụng thuốc Losartan cho những trường hợp sau:

Thận trọng sử dụng Losartan ở người bệnh hẹp động mạch thận.
Thận trọng sử dụng Losartan ở người bệnh suy thận và người suy gan. Vì Losartan được bài tiết trong nước tiểu và trong ống mật.
Người bệnh giảm thể tích dịch nội mạch: Thận trọng sử dụng Losartan kết hợp với thuốc lợi tiểu liều cao, vì có thể xảy ra hạ huyết áp quá mức. Nều cần thiết nên điều chỉnh tình trạng thể tích dịch nội mạch trước khi dùng thuốc hoặc dùng liều khởi đầu thấp.
Thận trọng sử dụng Losartan ở người lớn tuổi, người suy thận, người sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu giữ kali. Do có thể xảy ra tăng kali máu, nên theo dõi nồng độ kali huyết tương.
Thời kỳ mang thai: Khi sử dụng Losartan trong 6 tháng cuối của thai kỳ, thuốc có tác dụng trực tiếp trên hệ thống renin – angiotensin có thể gây thương tổn, thậm chí gây tử vong cho thai nhi đang phát triển. Khuyến cáo không dùng Losartan cho phụ nữ đang trong thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú: Losartan sẽ gây tác hại cho trẻ sơ sinh khi sử dụng cho người mẹ trong kỳ cho con bú. Khuyến cáo không dùng thuốc Losartan cho người mẹ đang cho con bú.
Cần thận trọng với người đang lái xe và vận hành máy móc: Thuốc Losartan có thể gây ra tác dụng không mong muốn như hạ huyết áp, chóng mặt, buồn ngủ.

Lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Losartan

8.Thuốc Losartan gây ra các tác dụng phụ nào

Thường gặp: Chóng mặt, nhức đầu, hạ huyết áp thế đứng, hạ huyết áp ở người bệnh giảm thể tích dịch nội mạch.

Hiếm gặp: Suy chức năng thận, phát ban, mày đay, ngứa, phù mạch, tăng men gan, tăng kali huyết, đau cơ, và đau khớp, rối loạn đường hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi, giảm bạch cầu trung tính, hội chứng ly giải cơ vân.

Tóm lại, trong quá trình sử dụng thuốc Losartan, người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Losartan thì cần xin ý kiến hướng dẫn của chuyên gia y tế tư vấn để xử trí kịp thời.

9.Losartan tương tác với các thuốc và thực phẩm nào

Rifampin: Làm giảm nồng độ Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính E – 3174 trong huyết tương, do Rifampin một tác nhân gây cảm ứng enzyme chuyển hóa thuốc ở gan.

Fluconazol: Là một tác nhân ức chế enzyme chuyển hóa thuốc P450 2C9 ở gan, làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính và làm tăng nồng độ Losartan. Khi dùng chung với Losartan.

Thuốc lợi tiểu giữ kali như spironolacton, triamteren, amilorid, thuốc bổ sung kali, các chất thay thế muối có chứa kali: Khi dùng chung với Losartan có thể dẫn đến tăng nồng độ kali huyết.

Indomethacin, một số thuốc kháng viêm không steroid: Làm giảm hiệu quả chống tăng huyết áp của Losartan khi được kết hợp chung.

Tóm lại, tương tác thuốc có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng hoặc báo cho bác sĩ kê đơn biết những loại thuốc đang dùng có nguy cơ để giúp bác sĩ xem xét kê đơn hợp lý, an toàn và đạt hiệu quả trong điều trị.

10.Bảo quản Losartan như thế nào

Losartan được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, tránh ẩm, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo: