Entecavir thuốc kháng virus điều trị viêm gan B và những lưu ý khi sử dụng

Entecavir điều trị nhiễm virus viêm gan B (HBV) mạn tính ở người lớn và trẻ em trên 16 tuổi, giúp phòng ngừa những biến chứng nghiêm trọng đến tế bào gan như xơ gan, suy gan và ung thư gan.

Entecavir là thuốc điều trị nhiễm virus viêm gan B

1.Entecavir là thuốc gì

DSCK1.NGUYỄN HỒNG DIỄM giảng viên Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Entecavir là một thuốc tống hợp tương tự nucleosid purin dẫn xuất từ guanin, thuốc có hoạt tính kháng virus viêm gan B HBV ở người. Trong tế bào, Entecavir được phosphoryl hóa để tạo thành Entecavir triphosphat, một chất chuyển hóa có hoạt tính. Từ đó Entecavir triphosphat cạnh tranh với cơ chất tự nhiên deoxyguanosin triphosphat và ức chế DNA polymerase (enzym phiên mã ngược) của virus viêm gan B ở người, do đó ức chế được 3 giai đoạn hoạt tính của enzym HBV polymerase như cung cấp base, sao chép ngược chuỗi âm tính từ mARN trước gen và tổng hợp chuỗi dương tính của HBV DNA.

Phố tác dụng:

Entecavir có hoạt tính chống lại virus viêm gan B HBV, một số virus khác gây bệnh ở người như virus Herpes simplex typ 1 và 2 (HSV-1 và HSV-2), virus Varicella zoster, cytomegalovirus, một vài tác dụng đối với virus HIV-1.

Kháng thuốc:

Trên lâm sàng, khi điều trị lâu dài dẫn đến hiện tượng virus HBV chậm giảm nhạy cảm với Entecavir và đã có kháng chéo giữa một số thuốc tương tự nucleosid có tác dụng chống virus HBV như Lamivudin, Telbivudin, Entecavir, Adenofir.

Dược động học:

Entecavir được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Thức ăn làm chậm quá trình hấp thu và giảm mức độ hấp thu của thuốc. Nồng độ đỉnh của Entecavir trong huyết tương ở những đối tượng khỏe mạnh đạt được trong khoảng 0.5 – 1.5 giờ sau khi uống.

Entecavir được phân bố nhiều vào mô. Khoảng 13% Entecavir gắn kết với protein huyết tương của người.

Entecavir sau khi uống, không thấy chất chuyển hóa dạng oxy hóa hoặc acetyl hóa ở người. Quan sát thấy có lượng không đáng kể chất chuyển hóa giai đoạn II (các chất liên hợp glucuronid và sulfat). Entecavir không phải là một cơ chất, một chất ức chế hay một chất cảm ứng hệ thống enzym cytochrom P450 (CYP450) chuyển hoá thuốc ở gan.

Entecavir được đào thải chủ yếu qua thận với lượng thuốc không chuyển hóa thu hồi được trong nước tiểu ở trạng thái ổn định từ 62 – 73% liều dùng. Thời gian bán thải của Entecavir là khoảng 24 giờ.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Entecavir

Thuốc tân dược Entecavir được sản xuất trên thị trường dưới dạng thuốc và hàm lượng là:

Viên nén bao phim: 0,5 mg và 1 mg.

Dung dịch uống đã pha sẵn: 0,05 mg/ml.

Brand name: Baraclude.

Generic: Richotevir, Baetervir, Fudolac, Fedovir 0,5mg, Caavirel, Batihep, Mizinvir, Revada, Amperison 1, Entero – Nic caps, Nulesavir 0.5mg, Nulesavir 1mg, Entecavir STADA 0.5mg, Entecavir Stella 0.5mg, Barcavir, Corayo 1 mg, Cavir, Cavir 0.5, Hepariv, Enteliv 1, Asmenide 0.5, Asmenide 1.0, Agicarvir, Maxxenvir 0.5, Maxxenvir 1, A.T Entecavir 0.5, A.T Entecavir 1, Enteravid, Regofa 0.5, Regofa 1, Levisin.

3.Thuốc Entecavir được dùng cho những trường hợp nào

Ðiều trị nhiễm virus viêm gan B mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên có chứng cứ nhiễm virus HBV về hoạt động sao chép tăng cao DNA-HBV trong máu và có sự tăng cao kéo dài các trị số enzym gan như tăng nồng độ aminotransferase huyết thanh (ALT hoặc AST) hoặc có chứng cứ mô học về bệnh gan đang hoạt động.

Entecavir được chỉ định điều trị nhiễm virus HBV là dựa vào chứng cứ về mô học, virus học, sinh hóa, huyết thanh học ở người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên trước đây chưa dùng thuốc kháng virus nucleosid và ở người lớn có nhiếm virus HBV đã kháng Lamivudin đồng thời có HBeAg – dương tính hoặc HBeAg – âm tính kèm theo bệnh gan còn bù.

4.Cách dùng – Liều lượng của Entecavir

Cách dùng: Người bệnh phải dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ kê đơn. Thuốc được uống vào lúc đói trước bữa ăn ít nhất 2 giờ hoặc sau bữa ăn ít nhất 2 giờ. Dung dịch uống đã pha sẵn, không được hòa thêm với nước hay với bất cứ chất lỏng nào khác.

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em trên 16 tuổi nhiễm virus HBV mạn tính và chưa điều trị bằng các thuốc tương tự nucleosid: Liều dùng là 0,5 mg/lần/ngày.

Người lớn và trẻ em trên 16 tuổi có tiền sử nhiễm virus HBV trong máu và đang điều trị bằng Lamivudin hoặc đã kháng Lamivudin hoặc kháng Telbivudin: Liều dùng là 1 mg/lần/ngày.

Thời gian điều trị bằng Entecavir ít nhất phải 1 năm.

Người bệnh suy thận: Phải điều chỉnh giảm liều bằng cách dùng dung dịch uống dựa vào độ thanh lọc creatinin Cl.

Độ thanh lọc creatinin	Liều thường dùng	Đề kháng lamivudin
≥50ml/phút	0,5mg x 1 lần/ngày	1mg x 1 lần/ngày
30< 50ml/phút	0,25mg x 1 lần/ngày	0,5mg x 1 lần/ngày
10< 30ml/phút	0,15mg x 1 lần/ngày	0,3mg x 1 lần/ngày
< 10ml/phút*	0,05mg x 1 lần/ngày	0,1mg x 1 lần/ngày

Tóm lại, Liều dùng trên giúp người bệnh dùng thuốc tham khảo, tuỳ theo mức độ tình trạng của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ về liều dùng, cách dùng và thời gian điều trị để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả trong điều trị tốt nhất.

Biến chứng xơ gan do nhiễm virus viêm gan B

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Entecavir

Nếu người bệnh quên một liều Entecavir, nên uống một liều thuốc ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến giờ uống của liều tiếp theo, người bệnh chỉ cần uống liều thuốc tiếp theo vào đúng giờ như trong kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Entecavir

Hiện nay, chưa có dữ liệu lâm sàng về người bệnh dùng quá liều Entecavir xảy ra các dấu hiệu quan trọng. Tuy nhiên, nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc ngay và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Entecavir

1.Thuốc Entecavir không được dùng cho người trường hợp sau:

Người có tiền sử mẫn cảm với Entecavir hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Trẻ em dưới 16 tuổi.
Phụ nữ mang thai.
Phụ nữ cho con bú.

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Entecavir cho những trương hợp sau:

Lưu ý thời kỳ mang thai, chưa có dữ liệu lâm sàng chứng minh sử dụng Entecavir ảnh hưởng trên phụ nữ có thai và thai nhi. Khuyến cáo không dùng Entecavir trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý thời kỳ cho con bú, chưa có dữ liệu lâm sàng xác định được độ an toàn của Entecavir ở trẻ bú mẹ. Khuyến cáo không dùng Entecavir trong thời kỳ cho con bú.
Lưu ý thận trọng khi sử dụng Entecavir cho người đang lái xe và vận hành máy móc. Vì Entecavir có thể gây ra những tác dụng không mong muốn thường gặp như chóng mặt, mệt mỏi và buồn ngủ sẽ ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

8.Thuốc Entecavir gây ra các tác dụng phụ nào

Khi sử dụng thuốc Entecavir, người bệnh có thể gặp các tác dụng phụ thường gặp như đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt, buồn nôn, tiêu chảy, khó tiêu, mất ngủ, ngủ lơ mơ, nôn, tăng enzym gan, viêm gan sau khi ngưng điều trị với Entecavir, nhiễm acid lactic kèm chứng gan to và nhiễm mỡ nặng.

Trong quá trình sử dụng thuốc Entecavir, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Entecavir, nên xin ý kiến của bác sĩ điều trị tư vấn để xử trí kịp thời.

9.Entecavir tương tác với các thuốc nào

Ganciclovir, valganciclovir, ribavirin: Làm tác dụng của Entercavir khi được dùng chung.

Thuốc làm suy giảm chức năng thận: Do Entercavir đào thải qua thận và cạnh tranh với Entecavir để tiết tích cực qua ống thận, làm tăng nồng độ Entecavir trong huyết tương. Cần phải theo dõi các tác dụng phụ của Entecavir.

Thuốc ức chế miễn dịch như Cyclosporin hoặc Tacrolimus: Làm giảm đào thải và tăng nồng độ của Entecavir dẫn đeens tăng tác dụng phụ của Entecavir khi được sử dụng đồng thời.

Tóm lại, tương tác thuốc có thể làm thay đổi tác dụng điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ trầm trọng hơn. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc của nhà sản xuất trước khi dùng hoặc thông báo cho bác sĩ kê đơn biết các loại thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn thuốc hợp lý, an toàn và đạt hiệu quả tối ưu trong điều trị.