Nizatidine thuốc điều trị viêm loét dạ dày và những lưu ý khi sử dụng

Nizatidine là thuốc thường được sử dụng làm giảm bài tiết acid dịch vị cả ngày và đêm trong điều trị các bệnh viêm loét dạ dày, loét tá tràng, trào ngược thực quản và hội chứng Zollinger – Ellison.

Nizatidine là thuốc điều trị loét dày – tá tràng

1.Nizatidine là thuốc gì

DSCK1.NGUYỄN HỒNG DIỄM giảng viên Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Nizatidine là thuốc đối kháng thụ thể histamin H2, có tác dụng ức chế cạnh tranh thuận nghịch với tác dụng của histamin ở thụ thể H2 trên các tế bào thành dạ dày, làm giảm bài tiết acid dịch vị cả ngày và đêm, ngay cả khi bị kích thích do thức ăn, pentagastrin, cafein, insulin.

Tác dụng ức chế bài tiết acid dịch vị của Nizatidine tương tự như Ranitidine nhưng mạnh hơn Cimetidine gấp từ 4 – 10 lần. Tác dụng ức chế của Nizatidine đối với bài tiết acid dạ dày không có tính chất tích lũy và cũng không phát triển nhanh tính kháng thuốc. Nizatidine không có hiện tượng làm tăng bài tiết acid dạ dày sau khi kết thúc điều trị ở người bị loét tá tràng. Thuốc có thể bảo vệ niêm mạc dạ dày, chống lại tác dụng kích ứng của một số thuốc như thuốc kháng viêm không steroid, thuốc kháng viêm corticoid.

Sau khi uống một liều Nizatidine 300 mg vào buổi tối, Nizatidine ức chế sự bài tiết acid dạ dày 90% và kéo dài tới 10 giờ. Nizatidine ức chế sự bài tiết acid dạ dày khoảng 97% kéo dài tới 4 giờ do kích thích bởi thức ăn. Nizatidine cũng gián tiếp làm giảm bài tiết pepsin do giảm thể tích bài tiết acid dịch vị phụ thuộc vào liều dùng.

Dược động học:

Nizatidine hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống khoảng 70%, tăng nhẹ khi có mặt thức ăn và giảm nhẹ khi có mặt các thuốc kháng acid nhưng sự thay đổi sinh khả dụng này không có ý nghĩa lâm sàng.

Nizatidine gắn kết vào protein huyết tương khoảng 35%. Ở người lớn, thể tích phân bố là 0,8 – 1,5 L/kg. Nizatidine phan bố qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ. Chưa có dữ liệu lâm sàng chứng minh là Nizatidine phân bố vào được dịch não tủy nhưng đa số các thuốc kháng histamine H2 đều qua được hàng rào máu – não.

Nizatidine được chuyển hóa một phần nhỏ ở gan thành các chất chuyển hóa đã được xác định là: Nizatidine N-2-oxyd, nizatidine S-oxyd, N-2-monodesmethylnizatidine, trong đó N-2-monodesmethylnizatidine có khoảng 60% hoạt tính của Nizatidine.

Nizatidine được thải trừ chủ yếu qua thận trên 90% liều uống qua nước tiểu trong vòng 12 – 16 giờ, trong đó khoảng 60 – 65% dưới dạng không chuyển hóa. Một phần nhỏ dưới 6% liều uống của Nizatidine được thải trừ qua phân. Thời gian bán thải khoảng 1 – 2 giờ và kéo dài hơn ở người suy giảm chức năng thận.

2.Các dạng thuốc và hàm lượng của Nizatidine

Thuốc tân dược Nizatidine được sản xuất trên thị trường với dạng thuốc và hàm lượng là:

Viên nang cứng: 150 mg, 300 mg.
Viên nén: 75 mg.
Dung dịch uống: 15 mg/mL (Chai 473 ml, Chai 480 ml).
Dung dịch tiêm: 25 mg/mL.

Brand name:

Generic: Bezati, Beeaxadin Cap. 150mg, Judgen, Mizatin cap, Mizatin Capsule, Nizatidin 150-US, Ultara Cap., Axid; Zastidin.

3.Thuốc Nizatidine dùng cho những trường hợp nào

Điều trị loét tá tràng tiến triển.
Điều trị duy trì loét tá tràng để giảm tái phát sau khi vết loét đã lành. Dùng với liều thấp.
Điều trị loét dạ dày lành tính tiến triển, loét do sang chấn tâm lý (stress) hay loét do thuốc kháng viêm không steroid.
Điều trị viêm thực quản và hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản.
Điều trị hội chứng tăng tiết acid dịch vị Zollinger – Ellison.
Điều trị các triệu chứng rối loạn tiêu hóa do thừa acid dịch vị như nóng rát, khó tiêu, ợ chua.
Điều trị viêm loét dạ dày, loét tá tràng do nhiễm vi khuẩn Helicobacter pylori. Phối hợp với các thuốc kháng sinh.

Viêm loét dạ dày – tá tràng gây biến chứng nguy hiểm

4.Cách dùng – Liều lượng của Nizatidine

Cách dùng: Thuốc Nizatidine dạng viên và dụng dịch uống được dùng đường uống với nước lọc sau bữa ăn hoặc thuốc dung dịch tiêm dùng đường tiêm tĩnh mạch.

Liều dùng cho đường uống:

Người lớn:

Loét dạ dày – tá tràng tiến triển: Uống 150 mg/lần x 2 lần/ngày vào buổi sáng và buổi tối sau bữa ăn, trong 4 – 8 tuần. Hoặc uống 300 mg/ lần/ngày vào buổi tối sau bữa ăn. Thời gian điều trị trên 8 tuần.

Dự phòng loét tá tràng tái phát: Uống 150 mg/lần/ngày trong 24 giờ vào buổi tối. Thời gian điều trị duy trì kéo dài tới 1 năm.

Loét dạ dày lành tính tiến triển: Uống 300mg/lần trước khi đi ngủ tối, hoặc chia làm hai lần trong 24 giờ, mỗi lần 150mg. Cần chẩn đoán loại trừ khả năng loét dạ dày ác tính. Trước khi bắt đầu trị liệu bằng Nizatidine.

Trào ngược dạ dày-thực quản: Uống 150 mg/lần x 2 lần trong 24 giờ. Hoặc uống 300 mg/lần x 2 lần trong 24 giờ, để trị các viêm xước niêm mạc, loét dạ dày kèm theo cảm giác ợ hơi nóng. Thời gian điều trị có thể lên tới 12 tuần.

Loét dạ dày – tá tràng do vi khuẩn Helicobacter pylori: Uống Nizatidine 150 mg/lần x 2 lần trong 24 giờ. Phối hợp với hai trong các kháng sinh: Amoxicillin, tetracycline, clarithromycin, kháng sinh nhóm imidazole như metronidazole. Tuy nhiên, hiện nay thuốc ức chế bơm proton thường được lựa chọn chỉ định dùng hơn trong phối hợp điều trị.

Trẻ em ≥ 12 tuổi:

Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: Uống 150 mg/lần x 2 lần/ngày, dùng tới 8 tuần. Không quá 300 mg/ngày.

Trẻ em < 12 tuổi: Không khuyến cáo dùng Nizatidine, vì sự an toàn và hiệu quả của Nizatidine ở trẻ em < 12 tuổi chưa được xác định.

Người bệnh suy thận: Giảm liều dựa theo độ thanh thải creatinine (ClCr).

Chỉ định	Suy thận trung bình	Suy thận nặng
Loét tá tràng	150mg vào buổi tối	150mg cách ngày
Loét dạ dày lành tính	150mg vào buổi tối	150mg cách ngày
Dự phòng tái phát loét tá tràng 150mg vào buổi lối 150mg vào buổi tối, hoặc dạ dày lành tính	150mg vào buổi tối uống cách ngày	150mg vào buổi tối, cách ba ngày
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản.	từ 150mg/ngày đến 150mg x 2 lần/ngày	từ 150mg cách ngày đến 150mg/ngày
Loét dạ dày và tá tràng khi dùng đồng thời với thuốc kháng viêm không steroid.	150mg vào buổi tối	150mg cách ngày

Lưu ý, Liều dùng trên giúp người bệnh dùng thuốc tham khảo, tuỳ theo mức độ tình trạng diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định hướng dẫn của bác sĩ về liều dùng và thời gian điều trị để đạt hiệu quả trị tối ưu nhất.

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Nizatidine

Nếu người bệnh quên một liều Nizatidine nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều tiếp theo, chỉ cần dùng liều tiếp theo vào đúng giờ đã lên kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Cimetidine

Hiện nay, chưa đầy đủ dữ liệu về người bệnh dùng quá liều Nizatidine có biểu hiện triệu chứng lâm sàng độc hại nghiêm trọng. Tuy nhiên, có xuất hiên các tác dụng kiểu cholinergic như chảy nước mắt, chảy nước bọt, nôn mửa, hợp đồng tử, và tiêu chảy sau khi uống liều uống rất lớn.

Xử trí quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do quá liều, cần phải ngừng thuốc và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng. Rửa dạ dày và gây nôn loại thuốc ra khỏi đường tiêu hoá. Theo dõi các dấu hiệu sinh tồn và điều trị các triệu chứng theo phát đồ của bệnh viện.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Nizatidine

Thuốc Nizatidine không được dùng cho người có tiền sử mẫn cảm với Nizatidine hoặc các thuốc kháng histamine H2 hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Nizatidine cho những trường hợp sau:

Lưu ý khi trước khi sử dụng Nizatidine để điều trị loét dạ dày, phải chẩn đoán để loại trừ ung thư dạ dày, vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng ung thư và làm chậm chẩn đoán ung thư.
Lưu ý dị ứng chéo giữa các thuốc trọng nhóm kháng histamin H2. Người bệnh dị ứng với một trong những thuốc kháng histamine H2 có thể cũng dị ứng với các thuốc khác trong nhóm thuốc này.
Lưu ý thận trọng khi sử dụng Nizatidine ở người suy thận, vì thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, cần theo dõi và giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các lần dùng thuốc ở người suy thận có độ thanh lọc ClCr < 50 mL/phút.
Lưu ý thận trọng khi sử dụng Nizatidine ở người xơ gan hoặc suy gan, Cân nhắc nguy cơ giữa lợi ích và tác hại khi dùng thuốc, cần giảm liều dùng hoặc kéo dài khoảng cách giữa các lần dùng thuốc.
Lưu ý thận trọng khi sử dụng Nizatidine hay các thuốc kháng histamine H2 có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh nhiễm khuẩn như viêm phổi cộng đồng.
Lưu ý không sử dụng Nizatidine ở trẻ em dưới 12 tuổi, vì độ an toàn và hiệu quả của Nizatidine đối với trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.
Lưu ý đối phụ nữ mang thai, Nizatidine phân bố qua được nhau thai nhưng trên lâm sàng chưa xác định đầy đủ tác hại ảnh hưởng đến người mẹ mang thai và thai nhi. Tuy nhiên, để đảm bảo an toàn, khuyến cáo không dùng thuốc Nizatidine cho phụ nữ mang thai.
Lưu ý đối với phụ nữ cho con bú, Nizatidine bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ nhất định, có thể gây phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ. Khuyến cáo không Nizatidine cho người mẹ trong thời kỳ cho con bú.
Lưu ý đối với người đang lái xe và vận hành máy móc, vì thuốc Nizatidine có thể gây ra tác dụng không mong muốn như mệt mỏi, chóng mặt.

8.Thuốc Nizatidine gây ra các tác dụng phụ nào

Thường gặp: Phát ban, ngứa, viêm da tróc vảy, ho, chảy mũi, viêm họng, viêm xoang, đau lưng, đau ngực.
Ít gặp: Đau bụng, tiêu chảy, táo bón, khô miệng, nôn, sốt, mày đay, nhiễm khuẩn, tăng acid uric máu.
Hiếm gặp: Chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, đau đầu, bồn chồn, ảo giác, nhầm lẫn. hồng ban đa dạng, rụng tóc, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm gan, vàng da, ứ mật, tăng enzyme gan, giảm khả năng tình dục, chứng vú to ở đàn ông, đau cơ, đau khớp, rối loạn thị giác, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm toàn bộ huyết cầu, loạn nhịp tim nhanh hoặc loạn nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế, block nhĩ – thất, ngất, phù mạch, viêm mạch, phù thanh quản, co thắt phế quản, sốc phản vệ.

Trong quá trình sử dụng thuốc Nizatidine, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Nizatidine thì cần xin ý kiến của chuyên gia y tế tư vấn để xử trí kịp thời.

9.Nizatidine tương tác với các thuốc nào

Enzyme cytochrome P450: Nizatidine không ức chế enzyme cytochrome P450 chuỷen hoa thuốc ở gan nên ít tác động lên sử chuyển hóa của các thuốc khác.

pH dạ dày: Nizatidine giống như các thuốc kháng histamine H2 khác, có tác dụng làm tăng pH dạ dày nên có thể ảnh hưởng đến hấp thu của một số thuốc.

Thuốc kháng acid: Khi dùng đồng thời với Nizatidine sẽ làm giảm hấp thu Nizatidine, làm giảm nồng độ Nizatidine trong huyết tương. Khuyến cáo uống thuốc kháng acid cách ít nhất 1 giờ sau khi uống Nizatidine hay các thuốc kháng histamine H2.

Thuốc gây suy tủy như chloramphenicol, cyclophosphamide: Khi dùng cùng với Nizatidine hay thuốc kháng histamine H2 khác làm tăng tác dụng làm giảm bạch cầu trung tính hoặc tăng rối loạn tạo máu khác.

Itraconazole, ketoconazole: Khi dùng cùng với Nizatidine làm giảm sự hấp thu của hai thuốc Iraconazole hoặc Ketoconazole. Do thuốc Nizatidine làm tăng pH dạ dày. Khuyến cáo uống Nizatidine hay các thuốc kháng histamine H2 cách ít nhất 2 giờ sau khi uống Itraconazole hoặc Ketoconazole.

Aspirin: Khi dùng cùng với Nizatidine sẽ làm tăng nồng độ của Aspirin trong huyết tương khi dùng đồng thời với Aspirin liều cao.

Sucralfate: Làm giảm hấp thu của Nizatidine hay các thuốc kháng histamine H2 khi được dùng chung. Khuyến cáo uống hai thuốc cách nhau ít nhất 2 giờ.

Thuốc lá: Làm giảm tác dụng ức chế bài tiết acid dịch vị vào ban đêm của Nizatidine hay các thuốc kháng histamine H2.

Rượu: Khuyến cáo tránh dùng Nizatidine đồng thời với đồ uống có cồn.

Tóm lại, tương tác thuốc với thuốc có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ trầm trọng hơn. Người bệnh nên đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc của nhà sản xuất trước khi dùng hoặc báo cho bác sĩ kê đơn biết các loại thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn an toàn và đạt hiệu quả điều trị.

Hãy báo cho bác sĩ của bạn biết những thuốc bạn đang dùng

10.Bảo quản Nizatidine như thế nào

Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược: Nizatidine bảo quản theo khuyến cáo của nhà sản xuất, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc. Để xa tầm tay trẻ em.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo: