Loading...
Viên moxifloxacin ( có trong Avelox )được hấp thu tốt và nhanh chóng ở đường tiêu hóa. Dược học hướng dẫn cách dùng, bảo quản, chỉ định vì nếu không sử dụng hợp lý sẽ gây hậu quả khôn lường.
Thành phần
Mỗi viên chứa: Moxifloxacin hydrochloride 436,8 mg, tương đương: Moxifloxacin 400 mg.
Dược lực học
Moxifloxacin là thuốc kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone hoạt phổ rộng và có tác dụng diệt khuẩn. Tác dụng diệt khuẩn do cản trở men topoisomerase II và IV. Topoisomerase là những men chủ yếu kiểm soát về định khu (topology) của DNA và giúp sự tái tạo, sửa chữa và sao chép DNA.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào trong viên thuốc hay với các quinolones khác.
Chống chỉ định dùng viên Avelox ở trẻ em, thiếu niên đang tăng trưởng và phụ nữ có thai. Quinolones cũng phân bố tốt qua sữa ở các phụ nữ đang cho con bú. Những bằng chứng tiền lâm sàng cho thấy một lượng nhỏ moxifloxacin có thể được tiết qua sữa mẹ. Chưa có dữ kiện về sử dụng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú. Do đó, chống chỉ định sử dụng moxifloxacin ở phụ nữ có thai và cho con bú.
Chỉ định
Điều trị bệnh nhiễm khuẩn ở người lớn (trên 18 tuổi) do những dòng vi khuẩn nhạy cảm:
Viêm xoang cấp do vi khuẩn gây bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus nfluenzae hoặc Moraxella catarrhalis.
Đợt cấp của viêm phế quản mãn do vi khuẩn gây bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus hoặc Moraxella catarrhalis.
Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng (với mức độ từ nhẹ đến trung bình) gây bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae hoặc Moraxella catarrhalis.
Thận trọng khi dùng
Động kinh có thể xảy ra khi điều trị bằng quinolones. Tin tức Y Dược khuyên Moxifloxacin nên được sử dụng một cách thận trọng trên những bệnh nhân đã có hay đang nghi ngờ có những bệnh lý hệ thần kinh trung ương có thể làm khởi phát động kinh hay hạ thấp ngưỡng động kinh.
Vì không có dữ kiện về dược động học trong những trường hợp suy gan nặng, nên sử dụng moxifloxacin một cách thận trọng trong nhóm bệnh nhân này.
Moxifloxacin, cũng như vài loại quinolones khác và macrolides, có thể làm kéo dài khoảng QTc. Mặc dù mức độ kéo dài QTc nhỏ (1,2%), moxifloxacin nên được sử dụng thận trọng trên những bệnh nhân có hội chứng QTc dài bẩm sinh hay mắc phải hoặc trên những bệnh nhân đang dùng những thuốc có khả năng ké o dài khoảng QTc (thí dụ như những thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia và III).
Viêm gân và đứt gân có thể xảy ra khi điều trị bằng quinolones, đặc biệt trên bệnh nhân già và những người đang điều trị với corticosteroids. Khi có những dấu hiệu đầu tiên của đau hay viêm, bệnh nhân phải được ngưng thuốc và bất động chi bị ảnh hưởng. Chưa thấy báo cáo về đứt gân trong những nghiên cứu lâm sàng với moxifloxacin.
Viêm đại tràng có giả mạc đã được báo cáo khi sử dụng những kháng sinh phổ rộng; do đó, điều quan trọng là phải nghô tới chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trầm trọng khi dùng kháng sinh. Trong tình huống này, nên tiến hành các biện pháp điều trị phù hợp. Không ghi nhận trường hợp nào bị viêm đại tràng có giả mạc trong những chương trình nghiên cứu lâm sàng.
Tương tác thuốc
Thực phẩm và các sản phẩm sữa: Sự hấp thu moxifloxacin không bị thay đổi khi sử dụng chung với thức ăn. Do đó, có thể dùng moxifloxacin không phụ thuộc vào bữa ăn.
Ranitidine: Sử dụng đồng thời với ranitidine không làm thay đổi đáng kể’ khả năng hấp thu của moxifloxacin. Các thông số’ về hấp thu (Cmax, tmax, AUC) rất giống nhau, điều này cho thấy pH dạ dày không ảnh hưởng lên sự hấp thu moxifloxacin ở đường tiêu hóa.
Thuốc kháng acid, chất khoáng và đa sinh tố’: Sử dụng chung moxifloxacin với thuốc kháng acid, chất khoáng và đa sinh tố’ có thể’ làm giảm hấp thu thuốc do sự hình thành những phức hợp chelate hóa với những cation đa hóa trị có trong những chế’ phẩm này. Điều này có thể’ làm cho nồng độ trong huyết tương thấp hơn đáng kể’ so với mong muốn. Do đó, thuốc kháng acid, các thuốc chống retrovirus và những chế’ phẩm khác chứa magnesium, nhôm và những chất khoáng khác như sắt nên được sử dụng ít nhất 4 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi uống moxifloxacin.
Warfarin: Không ghi nhận có tương tác thuốc khi điều trị đồng thời với warfarin trên thời gian prothrombin và các thông số về đông máu khác.
Digoxin: Dược động học của digoxin không bị ảnh hưởng đáng kể’ bởi moxifloxacin (và ngược lại).
Theophylline: Moxifloxacin không ảnh hưởng lên dược động học của theophylline ở giai đoạn ổn định (và ngược lại), cho thấy moxifloxacin không ảnh hưởng phân nhóm 1A2 của các men cytochrome P450; nồng độ theophyNine không tăng ở giai đoạn ổn định khi điều trị phối hợp moxifloxacin (Cmax 10,5 so với 10,1 mg/l, không có và có theophyNine). Do đó, không cần chỉnh liều theophylline.
Probenecid: Trong một nghiên cứu lâm sàng khảo sát tác dụng của probenecid lên sự bài tiết qua thận cho thấy không có ảnh hưởng đáng kể trên độ thanh thải toàn cơ thể và qua thận của moxifloxacin. Do đó, không cần chỉnh liều khi sử dụng đồng thời hai thuốc.
Thuốc tiểu đường: Không có tương tác thuốc quan trọng về lâm sàng giữa glibenclamide và moxifloxacin.
Nhạy cảm với ánh sáng: Gây độc với ánh sáng đã được báo cáo với những quinolones khác. Tuy nhiên, một nghiên cứu trên người tình nguyện đã kết luận moxifloxacin không có tiềm năng gây độc với ánh sáng.
Tác dụng ngoại ý
Trong những thử nghiệm lâm sàng với moxifloxacin, đa số các tác dụng phụ ở mức độ nhẹ đến trung bình. Tỷ lệ ngưng thuốc moxifloxacin do tác dụng phụ là 3,8%. Tác dụng phụ thường gặp nhất (tùy theo mức độ có thể, có khả năng hay không thể đánh giá được) dựa trên những thử nghiệm lâm sàng với moxifloxacin được liệt kê dưới đây:
Tần suất ≥ 1% < 10%:
Toàn thân: đau bụng, nhức đầu.
Hệ tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy, nôn, khó tiêu, bất thường trên các xét nghiệm chức năng gan.
Giác quan: rối loạn vị giác.
Hệ thần kinh: chóng mặt.
Tần suất ≥ 0,1% < 1%:
Toàn thân: suy nhược, nhiễm nấm Candida, đau, đau lưng, mệt mỏi, bất thường về xét nghiệm, đau ngực, phản ứng dị ứng, đau chân.
Hệ tim mạch: tim nhanh, phù ngoại biên, cao huyết áp, hồi hộp.
Hệ tiêu hóa: khô miệng, buồn nôn và nôn, đầy hơi, táo bón, nhiễm nấm Candida ở miệng, biếng ăn, viêm miệng, rối loạn dạ dày ruột, viêm lưỡi, tăng g-GT.
Hệ máu và bạch huyết: giảm bạch cầu, giảm prothrombin, tăng bạch cầu ái toan, tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng amylase.
Hệ cơ xương: đau khớp, đau cơ.
Hệ thần kinh: mất ngủ, chóng mặt, bứt rứt, buồn ngủ, lo âu, run, dị cảm, lẫn lộn, trầm cảm.
Da và phần phụ: nổi ban, ngứa, đổ mồ hôi, mề đay.
Ngũ quan: quáng gà.
Hệ niệu sinh dục: nhiễm nấm Candida ở âm đạo, viêm âm đạo.
Tần suất ≥ 0,01% < 0,1%:
Toàn thân: đau vùng chậu, phù mặt.
Hệ tim mạch: hạ huyết áp, giãn mạch.
Hệ tiêu hóa: viêm dạ dày, đổi màu lưỡi, khó nuốt, vàng da, tiêu chảy (gây bởi Clostridium difficile).
Hệ máu và bạch huyết: giảm thromboplastin, tăng prothrombin.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng đường huyết, tăng lipid máu, tăng uric máu.
Hệ cơ xương: viêm khớp, rối loạn về gân.
Hệ thần kinh: ảo giác, rối loạn nhân cách, tăng trương lực, mất điều hợp, kích động, điếc ngôn từ, mất ngôn ngữ, bất ổn về cảm xúc, rối loạn giấc ngủ, rối loạn phát âm, bất thường về tư duy, giảm cảm giác, giấc mơ bất thường, co giật.
Hệ hô hấp: hen phế quản, khó thở.
Da và phần phụ: nổi ban (dát sẩn, ban xuất huyết, mụn mủ).
Ngũ quan: ù tai, bất thường về thị giác, mất vị giác, loạn khứu.
Hệ niệu sinh dục: bất thường chức năng thận.
Những thay đổi xét nghiệm thường gặp nhất không liên quan với việc sử dụng thuốc và không được xem như là tác dụng phụ của moxifloxacin, gồm: tăng và giảm hematocrit, tăng bạch cầu, tăng và giảm hồng cầu, giảm đường huyết, giảm hemoglobulin, tăng alkaline phosphatase, tăng SGOT/AST, tăng SGPT/ALT, tăng bilirubin, tăng urea, tăng creatinin, tăng BUN.
Hiện chưa kết luận được những bất thường này gây ra do thuốc hoặc do những bệnh lý gốc đang được điều trị.
Liều lượng và cách dùng
Trong tất cả các chỉ định, liều được khuyến cáo đối với moxifloxacin là 1 viên (400 mg) uống mỗi ngày một lần.
Nên uống trọn viên thuốc với một ly nước. Có thể uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Thời gian điều trị
Nên xác định thời gian điều trị tùy theo mức độ nặng nhẹ của bệnh hay đáp ứng lâm sàng. Khuyến cáo chung sau đây dành cho điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới:
Đợt cấp của viêm phế quản mãn: 5 ngày.
Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng: 10 ngày.
Viêm xoang cấp: 7 ngày.
Viên Avelox 400 mg đã được nghiên cứu trong những thử nghiệm lâm sàng ké o dài đến 14 ngày điều trị.
Người già
Không cần chỉnh liều.
Trẻ em
Không sử dụng Thuốc Tân Dược moxifloxacin ở trẻ em và thiếu niên trong giai đoạn tăng trưởng.
Suy gan
Không cần phải chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Không có dữ kiện về dược động học trên bệnh nhân suy gan nặng.
Suy thận
Không cần phải chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận ở bất kỳ mức độ nào (gồm cả thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút/1,73 m2). Không có dữ kiện về dược động học trên bệnh nhân đang điều trị lọc máu ngoài cơ thể.
Sự khác biệt theo chủng tộc: Không cần chỉnh liều trong các nhóm chủng tộc.
Quá liều
Chỉ có một số giới hạn những dữ kiện về quá liều. Liều duy nhất dưới 800 mg và những liều liên tục 600 mg trên 10 ngày đã được sử dụng trên người khỏe mạnh mà không có tác dụng phụ đáng kể nào. Trong trường hợp quá liều, nên tiến hành các biện pháp điều trị nâng đỡ thích hợp tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 300C.
