Lincomycin thuốc điều trị nhiễm khuẩn và những lưu ý khi sử dụng

Lincomycin là thuốc kháng sinh được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng như nhiễm khuẩn xương khớp, nhiễm khuẩn màng bụng, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn phổi, nhiễm khuẩn da và mô mềm.

Lincomycin là thuốc diều trị các bệnh nhiễm vi khuẩn nhạy cảm

1.Lincomycin là thuốc gì

DSCK1.NGUYỄN HỒNG DIỄM giảng viên Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Lincomycin là kháng sinh thuộc nhóm lincosamide thu được do nuôi cấy Streptomyces lincolnensis, các loài lincolnensis khác hay bằng phương pháp tổng hợp khác. Thuốc có tác dụng kìm hãm vi khuẩn ưa khí gram dương, vi khuẩn ưa khí gram âm và có phổ kháng khuẩn rộng trên các vi khuẩn kỵ khí, nhưng ít hiệu lực hơn Clindamycin. Tác dụng kháng khuẩn của Lincomycin thông qua cơ chế gắn vào tiểu đơn vị 50S của ribosom của vi khuẩn, làm cản trở giai đoạn đầu của quá trình tổng hợp protein của vị khuẩn. Ở nồng độ cao hơn, Lincomycin có thể diệt khuẩn từ từ đối với các chủng nhạy cảm.

Phổ kháng khuẩn:

Lincomycin có phổ tác dụng phần lớn trên các chủng vi khuẩn Gram dương, vi khuẩn Gram âm và vi khuẩn kỵ khí.

Vi khuẩn ưa khí Gram dương:

Lincomycin tác dụng với các chủng vi khuẩn ưa khí Gram dương nhạy cảm như Staphylococcus (Staphylococcus aureus – tụ cầu vàng; Staphylococcus epidermis – tụ cầu da; Staphylococcus saprophyticus – tụ cầu hoại sinh; các chủng Staphylococcus sinh ra enzyme penicillinase), Streptococcus (Streptococcus Pyrogenes – liên cầu khuẩn beta tan máu nhóm A; Streptococcus pneumoniae – Phế cầu tan máu alpha hiếu khí), Pneumococcus, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae. Lincomycin không có tác dụng với vi khuẩn Enterococcus.

Vi khuẩn ưa khí Gram âm:

Lincomycin tác dụng mạnh đối với các vi khuẩn ưa khí Gram âm như Enterobacteriaceae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus influenzaevi, Branhamella catarrhalis.

Vi khuẩn kỵ khí:

Lincomycin có phổ tác dụng rộng trên các vi khuẩn kỵ khí. Các chủng vi khuẩn kỵ khí Gram dương nhạy cảm bao gồm Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium và nhiều chủng Clostridium perfringens và Clostridium tetani. Ở liều cao, Lincomycin có tác dụng đối với các vi khuẩn kỵ khí Gram âm như Bacteroides spp.

Vi sinh vật đơn bào:

Lincomycin cũng có tác dụng đối với một vài vi sinh vật đơn bào như Pneumocystis carinii gây bệnh viêm phổi và Toxoplasma.

Nồng độ ức chế tối thiểu của Lincomycin trên các chủng vi khuẩn nhạy cảm nhất thường trong khoảng từ 0,05 – 2 microgam/ml.

Hiện tượng đề kháng:

Trên lâm sàng, Phần lớn các chủng vi khuẩn ưa khí Gram âm như Enterobacteriaceae đã có đề kháng với Lincomycin. Một số chủng khác như Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus influenzaevi, Branhamella catarrhalis cũng có sự kháng với Lincomycin phát triển chậm và tuần tự. Cơ chế kháng thuốc của Lincomycin cũng giống như Erythromycin, bao gồm các cơ chế như sự methyl hóa vị trí gắn trên ribosom, sự mất hoạt tính enzym do adenyltransferase qua trung gian plasmid, sự đột biến nhiễm sắc thể của protein của ribosom và trong một số ít phân lập tụ cầu, Sự methyl hóa ribosom dẫn đến hiện tượng đề kháng chéo giữa Clindamycin và Lincomycin.

Dược động học:

Lincomycin hấp thu qua đường tiêu hóa thấp khoảng 20 – 30% so với liều uống. Thức ăn làm giảm mạnh tốc độ và mức độ hấp thu của Lincomycin. Thuốc đạt nồng độ đỉnh huyết tương từ 2 – 3 microgam/mL trong vòng 2 – 4 giờ sau khi uống liều 500mg. Tiêm bắp liều 600 mg, thuốc đạt nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương từ 8 – 18 microgam/mL trong vòng 30 phút.

Lincomycin gắn kết được với protein huyết tương cao trên 90%. Lincomycin tự do được phân bố vào các các mô xương, các mô khác trong cơ thể và thể dịch. Thuốc ít phân bố vào dịch não tủy nên không dùng trong điều trị viêm màng não. Lincomycin phân bố được qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ 0,5 – 2,4 microgam/mL.

Lincomycin được chuyển hoá một phần ở gan. Lincomycin được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng không biến đổi và dạng chuyển hóa. Một lượng nhỏ thuốc được bài tiết qua nước tiểu. Lincomycin không loại ra khỏi cơ thể được bằng thâm phân máu hoặc phúc mạc. Thời gian bán thải của Lincomycin khoảng 5 giờ ở người có chức năng thận bình thường, nhưng kéo dài gấp 2 lần ở người suy gan và kéo dài gấp 3 lần ở người suy thận nặng.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Lincomycin

Thuốc tân dược Lincomycin được sản xuất trên thị trường với dạng thuốc và hàm lượng là:

Viên nang cứng: 250 mg, 500 mg.

Viên nén: 250 mg, 500 mg.

Dung dịch tiêm: Ống 600 mg/2 ml.

Brand name:

Generic: Codulinco, Agilinco, Lincomycin Hataphar, Lincomycin Dopharma, Fabzicocin, Lincomycin Pharbaco, Lincomycin Vidipha, Lincodazin, Lincomycin TW25, Lincomycin Vinphaco, Lincomycin Mediplantex, Lincar B, Lincopi Inj, Norlinco Caps, Kukje Lincomycin HCl Inj., Atendex, Midcon, Lincomycin injection, Lincomycin NIC, Linmycine, Lecoject, Lincomycin Hydrochloride capsules, Lincomycin Hydrochloride Inj, Kuplinko, Lincomycin Thephaco, Lincomycin Kabi, Lincomycin Mekophar, Franlinco, DK Lincomycin, Lincomycin Pymepharco, Lincomycin, Lincomycin Medipharco, Lincostad, Lincomycin Domesco, Lincomycin Meyer, Lincolife.

3.Thuốc Lincomycin được dùng cho những trường hợp nào

Thuốc Lincomycin được chỉ định trong điều trị các bệnh lý nhiễm trùng nặng do nhiễm các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra như:
Điều trị viêm xương, nhiễm khuẩn xương do Staphylococcus và viêm khớp.
Điều trị nhiễm khuẩn do các chủng vi khuẩn đã kháng penicilin.
Điều trị nhiễm khuẩn ở các vị trí thuốc kháng sinh khác khó tới như viêm cốt tủy cấp tính và mạn tính, các nhiễm khuẩn do Bacteroides spp.
Điều trị nhiễm khuẩn nặng ở người bệnh có dị ứng với penicilin như áp xe gan.
Điều trị viêm tai, mũi, họng.
Điều trị viêm phế quản, viêm phổi, áp xe phổi.
Điều trị viêm nha khoa.
Điều trị viêm da.
Điều trị nhiễm khuẩn phụ khoa như như nhiễm khuẩn ở âm đạo, viêm màng trong tử cung, viêm vùng chậu.
Điều trị viêm màng bụng thứ phát.
Điều trị sau phẫu thuật bụng.
Điều trị nhiễm khuẩn huyết.
Điều trị mụn nhọt biến chứng và loét do nhiễm khuẩn kỵ khí.

Viêm tủy xương thường do tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus gây ra, có thể gây biến chứng tàn tật

4.Cách dùng – Liều lượng của Lincomycin

Cách dùng: Lincomycin dạng viên được dùng đường uống trước bữa ăn hoặc sau bữa ăn ít nhất 1 giờ. Dung dịch tiêm dung tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.

Lưu ý đường tiêm: Không được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch. Lincomycin có thể tiêm bắp sâu hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Ðể tiêm truyền tĩnh mạch, pha 1 g Lincomycin vào ít nhất 100 ml dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch natri clorid 0,9% và truyền nhỏ giọt ít nhất trong 1 giờ (100 ml/1giờ).

Liều dùng đường uống:

Người lớn: Uống liều 500 mg/lần x 3 lần/ngày 24 giờ. Nếu nhiễm khuẩn rất nặng: uống 1 g/lần x 3 lần/ngày 24 giờ.

Trẻ em trên 1 tháng tuổi: Uống liều 30 mg/kg thể trọng/ngày 24 giờ, chia làm 3 – 4 lần, Nếu nhiễm khuẩn rất nặng: Uống liều 60 mg/kg thể trọng/ngày 24 giờ, chia 3 – 4 lần.

Liều dùng đường tiêm bắp:

Người lớn: Tiêm bắp liều 600 mg (2 ml)/1 lần trong 24 giờ. Nếu nhiễm khuẩn rất nặng: Tiêm bắp liều 600 mg (2 ml) cách nhau 12 giờ.

Trẻ em trên 1 tháng tuổi: Tiêm bắp liều 10 mg/kg thể trọng/1 lần trong 24 giờ. Nếu nhiễm khuẩn rất nặng: Tiêm bắp liều 10 mg/kg thể trọng, cách nhau 12 giờ.

Liều dùng đường tiêm truyền tĩnh mạch:

Người lớn: Tiêm truyền tĩnh mạch liều 600 mg – 1 g, cách nhau 8 – 12 giờ/1 lần. Nếu nhiễm khuẩn rất nặng: Liều tối đa có thể 8 g/24 giờ.

Trẻ em trên 1 tháng tuổi: Tiêm truyền tĩnh mạch liều 10 – 20 mg/kg/24 giờ, tùy theo mức độ nặng của bệnh và phân chia liều giống như ở người lớn.

Liều dùng ở người suy thận: Phải giảm liều theo mức dộ suy thận đối với người bệnh suy thận.

Lưu ý thời gian điều trị: Thời gian điều trị phải được dùng liên tục và kéo dài ít nhất từ 7 đến 10 ngày.

Tóm lại, Liều dùng trên giúp người bệnh tham khảo, tuỳ theo tuổi, mức độ tình trạng bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ về liều dùng và thời gian điều trị để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả tối ưu nhất.

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Lincomycin

Nếu người bệnh quên một liều Lincomycin nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều thuốc tiếp theo, người bệnh chỉ cần uống liều thuốc tiếp theo vào đúng thời điểm đã lên kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Lincomycin

Người bệnh dùng quá liều Lincomycin thường có triệu chứng lâm sàng như buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, tụt huyết áp, khó thở, buồn ngủ, ngứa.

Xử lý khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ dấu hiệu bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc ngay và đưa đến bệnh viện gần nhất để điều trị triệu chứng. Loại thuốc ra khỏi đường tiêu hóa bằng than hoạt tính. Theo dõi cẩn thận và duy trì các dấu hiệu sinh tồn của người bệnh như nhịp tim, huyết áp, chức năng hô hấp, truyền dịch cân bằng điện giải.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Lincomycin

1.Thuốc Lincomycin không được dùng cho những trương hợp sau:

Người có tiền sử mẫn cảm với Lincomycin hoặc với Clindamycin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Người bệnh nhiễm trùng màng não do thuốc ít thấm vào dịch não tủy.
Phụ nữ mạng thai.
Phụ nữ cho con bú.

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Lincomycin cho những trường hợp sau:

Lưu ý thận trọng khi dùng Lincomycin cho người có bệnh đường tiêu hóa, người có tiền sử viêm đại tràng, người bệnh cao tuổi, phụ nữ. Vì thuốc có thể gây tiêu chảy nặng hoặc viêm đại tràng có màng giả.
Lưu ý thận trọng khi dùng Lincomycin cho người bị dị ứng, người có nguy cơ dị ứng nặng.
Lưu ý thận trọng khi sử dụng Lincomycin cho người bị suy gan hoặc suy thận nặng. Cần phải điều chỉnh liều lượng cho phù hợp đối với những người này.
Lưu ý thận trọng đối với người bệnh điều trị lâu dài bằng Lincomycin và với trẻ nhỏ cần phải theo dõi định kỳ chức năng gan và huyết học. Vì Lincomycin có tác dụng chẹn thần kinh – cơ, nên cần thận trọng khi dùng với các thuốc khác có tác dụng tương tự như thuốc chống tiêu chảy loperamid, thuốc phiện sẽ làm nặng thêm viêm đại tràng do làm chậm bài tiết độc tố.
Lưu ý thận trọng không dùng Lincomycin cho trẻ dưới 1 tháng tuổi, vì mức độ an toàn và hiệu lực của Lincomycin đối với trẻ dưới 1 tháng tuổi chưa được xác định
Lưu ý thận trọng khi sử dụng Lincomycin với người bệnh nguy cơ nhiễm Clostridium Difficile (gọi là C-Difficile hoặc C. diff) gây bệnh đường ruột, vì thuốc gây mức độ tiêu chảy từ nhẹ đến viêm đại tràng giả mạc và có thể gây tử vong.
Lưu ý với phụ nữ có thai, Lincomycin qua được nhau thai, gây tác hại cho thai nhi khuyết tật bẩm sinh. Khuyến cáo không sử dụng Lincomycin cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú, Lincomycin có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. gây tác dụng có hại đối với trẻ đang bú sữa mẹ. Khuyến cáo không dùng thuốc Lincomycin ở người mẹ đang cho con bú.
Lưu ý thận trọng với người đang lái xe và vận hành máy móc, vì thuốc Lincomycin có thể gây ra tác dụng không mong muốn như chóng mặt, mệt mỏi, buồn nôn.

Lincomycin không được dùng cho người bệnh đang mang thai

8.Thuốc Lincomycin gây ra tác dụng phụ nào

Thường gặp: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đôi khi do phát triển quá nhiều Clostridium difficile gây nên.
Ít gặp: Ban da, mày đay, ngứa.
Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, giảm bạch cầu trung tính có thể phục hồi được, viêm đại tràng màng giả, viêm thực quản khi điều trị bằng đường uống, tăng enzym gan có phục hồi được, như tăng transaminase, phù, các bệnh huyết thanh, sốc phản vệ, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johson, rối loạn chức năng thận, tăng ure huyết, thiểu niệu, thiểu protein niệu, hạ huyết áp và ngừng tim.

Tóm lại, trong quá trình điều trị bằng thuốc Lincomycin, người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào nghi ngờ do sử dụng thuốc Lincomycin, cần tham khảo ý kiến hướng dẫn của bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.

9.Lincomycin tương tác với các thuốc nào

Kaolin: Khi dùng chung với Lincomycin, các thuốc chống tiêu chảy có chứa Kaolin làm giảm hấp thu của Lincomycin ở ruột. Lưu ý uống Lincomycin 2 giờ sau khi dùng Kaolin.

Thuốc tránh thai uống: Làm giảm tác dụng của thuốc tránh thai đường uống, do Lincomycin làm rối loạn vi khuẩn bình thường ở ruột làm chẹn chu kỳ ruột – gan.

Thuốc chẹn thần kinh – cơ: Làm tăng tác dụng gây chẹn thần kinh – cơ khi được sử dụng đồng thời với Lincomycin, vì Lincomycin có tính chất tương tự. Cần thận trọng khi phối hợp chung với Lincomycin.

Thức ăn và natri cyclamat (chất làm ngọt): Làm giảm mạnh sự hấp thu của Lincomycin gấp 2/3 lần.

Tóm lại, tương tác thuốc xảy ra có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh nên đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng và thông báo cho bác sĩ kê đơn biết các loại thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn thuốc hợp lý, an toàn và đạt hiệu quả trong điều trị.

10.Bảo quản Lincomycin như thế nào

Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược: Lincomycin được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, tránh ẩm, tránh tiếp xúc trực tiếp ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo: