Rizatriptan là thuốc trị đau nửa đầu, giúp giảm các biến chứng đau nửa đầu như chóng mặt, co giật, mất ngủ và nghiêm trọng hơn là đột quỵ.
- Tác dụng và lưu ý của thuốc Atarax
- Lincomycin thuốc điều trị nhiễm khuẩn và những lưu ý khi sử dụng
- Amantadine thuốc điều trị virus cúm A và những lưu ý khi sử dụng
Thuốc Rizatriptan điều trị đau nữa đầu
1. Rizatriptan là thuốc gì
DSCK1.NGUYỄN HỒNG DIỄM giảng viên Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Rizatriptan là thuốc thuộc nhóm triptans, có tác dụng trong điều trị chứng đau nửa đầu thông qua cơ chế liên kết chọn lọc và có ái lực mạnh đối với thụ thể 5-HT 1B và 5-HT 1D trên các mạch máu nội sọ, mạch máu ngoại sọ và trên các dây thần kinh sinh ba chi phối cảm giác. Từ đó làm kích hoạt các thụ thể 5-HT 1B và 5-HT 1D này, dẫn đến làm co các mạch máu nội sọ và ức chế giải phóng neuropeptide, dẫn đến giảm viêm ở các mô nhạy cảm và giảm truyền tín hiệu đau ở vùng sinh ba trung ương.
Rizatriptan có ái lực yếu hoặc không có ái lực với các thụ thể 5-HT 2, 5-HT 3, adrenergic alpha 1, adrenergic alpha 2 hoặc adrenergic beta, D1, D2, dopaminergic, histaminic H1, muscarinic, benzodiazepine.
Dược động học:
Rizatriptan được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường uống. Sinh khả dụng đường uống trung bình khoảng 40-45% và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (C max ) đạt được sau khoảng 1-1,5 giờ (T max ). Thức ăn có nhiều chất béo không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu của Rizatriptan nhưng làm chậm qua trình hấp thu trong khoảng một giờ.
Rizatriptan liên kết với protein huyết tương thấp khoảng 14%. Thể tích phân bố trung bình khoảng 110 lít ở nữ và 140 lít ở nam.
Rizatriptan được chuyển hoá là thông qua quá trình oxy hóa khử bởi enzyme monoamine oxidase-A (MAO-A) thành chất chuyển hóa indole acetic acid, chất này không có hoạt tính dược lý. N-monodesmethyl-rizatriptan là một chất chuyển hóa có hoạt tính tương tự như Rizatriptan tại thụ thể 5-HT 1B/1D, được chuyển hóa ở mức độ thấp nhưng không có tác dụng đáng kể vào hoạt tính dược lực học của Rizatriptan. Nồng độ N-monodesmethyl-rizatriptan trong huyết tương xấp xỉ 14% nồng độ của Rizatriptan và nó được loại bỏ với tốc độ tương tự.
Thời gian bán thải của Rizatriptan trung bình khoảng 2-3 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương của Rizatriptan trung bình khoảng 1.000-1.500 mL/phút ở nam và khoảng 900-1.100 mL/phút ở nữ; khoảng 20-30% trong số này là thải trừ qua thận. Sau khi uống khoảng 80% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và khoảng 10% liều dùng được bài tiết qua phân.
Rizatriptan được đào thải qua nức tiểu khoảng 14% liều uống dưới dạng Rizatriptan không thay đổi trong khi 51% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa acid acetic indole. Không quá 1% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa N-monodesmethyl có hoạt tính.
2.Dạng thuốc và hàm lượng của Rizatriptan
Thuốc tân dược Rizatriptan được sản xuất trên thị trường dưới dạng thuốc với hàm lượng là
Viên nén: 5mg, 10mg
Generic: Rizact-5, Rizatriptan 5mg, Rizatriptan 10mg, Maxalt 10mg, Rizact-10, Maxtan-5, Maxtan-10.
3.Thuốc Rizatriptan được dùng cho những trường hợp nào
Điều trị cấp tính các chứng đau nửa đầu bao gồm nhức đầu, đau nửa đầu và các triệu chứng đau nửa đầu khác như buồn nôn, nôn, nhạy cảm với âm thanh hoặc ánh sáng ở người lớn.
Rizatriptan được chỉ định cho người bệnh sử dụng thuốc sau khi đã có chẩn đoán rõ ràng về triệu chứng đau nửa đầu.
4.Cách dùng và liều dùng của thuốc Rizatriptan
Cách dùng: Rizatriptan dùng đường uống
Liều dùng:
Người lớn
Liều khởi đầu là 5-10 mg/lần/ngày. Liều khuyến cáo là 10 mg. Liều tối đa là 30mg trong vòng 24h. Nếu cần thiết có thể dùng thêm 1 liều nữa cách liều đầu 2 giờ và không được quá 2 liều trong vòng 24h.
Người bệnh đang dùng Propranolol. Việc dùng Rizatriptan nên cách nhau ít nhất 2 giờ kể từ khi dùng Propranolol: Dùng liều Rizatriptan thấp hơn 5 mg
Người bệnh suy thận nhẹ hoặc trung bình, người bệnh suy gan nhẹ đến trung bình: Dùng liều Rizatriptan thấp hơn 5 mg
Người cao tuổi: Không khuyến cáo dùng Rizatriptan ở bệnh nhân trên 65 tuổi vì chưa được đánh giá một cách có hệ thống về tính an toàn và hiệu quả của Rizatriptan.
Trẻ em dưới 18 tuổi: Khuyến cáo không dùng Rizatriptan. Vì tính an toàn và hiệu quả của Rizatriptan ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi vẫn chưa được xác định.
Tóm lại, Liều dùng trên đây để tham khảo, tuỳ thuộc vào tình trạng, mức độ của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo liều chỉ định, cách dùng và thời gian điều trị của bác sĩ để đảm bảo an toàn và đạt hiẹu quả tốt nhất.
Căng thẳng lâu dài là một trong những nguyên nhân dẫn đến bệnh đau nửa đầu
5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Rizatriptan
Nếu người bệnh quên một liều Rizatriptan nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống liều tiếp theo, chỉ cần uống liều tiếp theo vào đúng thời điểm như trong kế hoạch điều trị.
6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Rizatriptan
Các triệu chứng khi người bệnh dùng quá liều Rizatriptan là tăng huyết áp hoặc các triệu chứng tim mạch nghiêm trọng có thể xảy.
Xử trí khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng quá liều, phải ngừng thuốc và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng và loại thuốc ra khỏi đường tiêu hóa. Theo dõi các dấu hiệu sinh tồn trong ít nhất 12 giờ.
7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Rizatriptan
1.Thuốc Rizatriptan không được dùng cho những trường hợp sau:
- Người có tiền sử mẫn cảm với Rizatriptan hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Người bệnh đang sử dụng đồng thời hoặc trong vòng 2 tuần sau khi ngừng điều trị với các chất ức chế enzyme monoamine oxidase (MAOI).
- Người bệnh suy gan nặng hoặc suy thận nặng.
- Người bệnh nhân tai biến mạch máu não (CVA) hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (TIA).
- Người bệnh tăng huyết áp chưa được điều trị (tăng huyết áp không kiểm soát).
- Người bệnh có bệnh động mạch vành, bao gồm bệnh tim thiếu máu cục bộ (cơn đau thắt ngực, tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc thiếu máu cơ tim thầm lặng được ghi nhận), có các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.
- Người bệnh nhân có bệnh mạch máu ngoại biện.
- Người bệnh đang sử dụng đồng thời Rizatriptan và Ergotamine, các dẫn xuất ergot (kể cả methysergide) hoặc các chất chủ vận thụ thể 5-HT 1B/1D khác.
Không sử dụng Rizatriptan cho người bệnh suy gan nặng hoặc suy thận nặng
2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Rizatriptan cho những trường hợp sau:
- Lưu ý không nên sử dụng Rizatriptan để điều trị chứng đau đầu không điển hình như cơn đau đầu do bệnh tai biến mạch máu não, chứng vỡ phình động mạch não. Vì Rizatriptan gây co mạch máu não có thể nguy hiểm cho người bệnh.
- Lưu ý không nên sử dụng Rizatriptan cho người bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim. Vì Rizatriptan có thể làm nghiêm trọng hơn các triệu chứng đau ngực, nặng ngực.
- Lưu ý không nên dùng Rizatriptan cho người bệnh mà không được đánh giá trước mắc bệnh tim chưa được phát hiện hoặc những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh mạch vành.
- Lưu ý thận trọng với bệnh nhân mắc bệnh tim chưa được xác định. Vì Rizatriptan có tác dụng gây co thắt mạch vành. Các biến cố tim mạch nghiêm trọng đã xảy ra khi sử dụng chất chủ vận 5-HT1 ở những người bệnh chưa được xác định có bệnh tim mạch nền trước đó.
- Lưu ý không nên dùng đồng thời Rizatriptan với các chất chủ vận 5-HT 1B/1D khác.
- Lưu ý khi sử dụng Rizatriptan đồng thời với các thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenaline (SNRI). Vì gây ra hội chứng serotonin bao gồm tình trạng rối loạn tri giác, rối loạn thần kinh thực vật, bất thường thần kinh cơ sau khi điều trị.
- Lưu ý khi sử dụng Rizatriptan đồng thời với các chế phẩm thảo dược có chứa St John’s Wort (Hypericum perforatum), vì xảy ra các tác dụng không mong muốn có thể phổ biến hơn.
- Lưu ý khi cần ngừng ngay việc điều trị nếu xảy ra các tác dụng phụ khi sử dụng Rizatriptan như phù mạch, phù mặt, sưng lưỡi và phù hầu họng có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Rizatriptan.
- Lưu ý khi sử dụng Rizatriptan đồng thời với các thuốc chuyển hóa qua CYP 2D6. Vì có thể xảy ra tương tác.
- Lưu ý với phụ nữ có thai, chưa có dữ liệu lâm sàng chứng minh dùng thuốc Rizatriptan gây độc hai cho thai nhi. Tuy nhiên, Khuyến cáo không dùng thuốc Rizatriptan cho phu nữ trong thời kỳ mang thai.
- Lưu ý với phụ nữ cho con bú, Rizatriptan được tiết vào sữa mẹ nồng độ cao. Khuyến cáo không dùng thuốc Rizatriptan trong thời kỳ cho con bú.
- Lưu ý thận trọng với người đang lái xe hoặc vận hành máy móc. Vì thuốc Rizatriptan gây buồn ngủ hoặc do chứng đau nửa đầu, chóng mặt.
8.Thuốc Rizatriptan gây ra các tác dụng phụ nào
- Thường gặp: Buồn nôn, nôn, khô miệng, tiêu chảy, khó tiêu, đỏ bừng ở da, mất ngủ, chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm, nhức đầu, giảm cảm giác, giảm trí lực, hồi hộp, khó chịu ở hầu họng, đau cổ, cứng khớp, suy nhược, mệt mỏi, đau bụng, đau ngực.
- Ít gặp: Mất định hướng, lo lắng, thất điều, chóng mặt, rối loạn vị giác, run, ngất, nhìn mờ, tăng huyết áp, nóng bừng, loạn nhịp tim, bất thường điện tâm đồ, nhịp tim nhanh, khó thở, cảm giác khát, ngứa, nổi mày đay, phù mạch, phát ban, đổ mồ hôi, yếu cơ.
- Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ, tai biến mạch máu não, nhịp tim chậm, thở khò khè.
- Không xác định tần suất: Hoại tử biểu bì nhiễm độc, thiếu máu cục bộ mạch máu ngoại biên, viêm đại tràng do thiếu máu cục bộ, co giật, hội chứng serotonin.
Trong quá trình sử dụng thuốc Rizatriptan, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Rizatriptan thì cần xin ý kiến của bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.
9.Rizatriptan tương tác với các thuốc nào
Các thuốc ức chế enzyme monoamine oxidase: Làm tăng nồng độ Rizatriptan trong huyết tương khi sử dụng đồng thời.
Ergotamine, các dẫn xuất ergot, methysergide, các chất chủ vận thụ thể 5-HT 1B/1D khác như zolmitriptan, sumatriptan, naratriptan: Làm tăng nguy cơ co mạch vành và tăng huyết áp khi sử dụng đồng thời với Rizatriptan.
Propranolol: Làm tăng nồng độ Rizatriptan trong huyết tương nên sử dụng liều Rizatriptan 5 mg khi sử dụng đồng thời với Propranolol.
Các chất ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) hoặc các chất ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenaline (SNRI): Làm xuất hiện hội chứng serotonin, bao gồm tình trạng tâm thần thay đổi, lú lẫn và bất thường thần kinh cơ sau khi sử dụng đồng thời với Rizatriptan.
Enzyme chuyển hóa thuốc CYP 2D6: Rizatriptan gây ức chế CYP 2D6, sẽ làm tăng nồng độ các thuốc dùng chung được chuển hoá bởi enzyme CYP 2D6.
Tóm lại, tương tác thuốc xảy ra có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ trầm trọng hơn. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng hoặc thông báo cho bác sĩ kê đơn biết những thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn an toàn và đạt hiệu quả tốt nhất.
10.Bảo quản Rizatriptan như thế nào
Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược: Rizatriptan được bảo quản thuốc theo khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản là dưới 30°C, tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc. Để xa tầm tay trẻ em.
DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM
Tài liệu tham khảo:
- Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/rizatriptan.html
- Medicines.org.uk: https://www.medicines.org.uk/emc/product/13362/smpc#
XEM THÊM: DUOCHOCVIETNAM.EDU.VN