Rosuvastatin thuốc điều trị tăng mỡ máu và những lưu ý khi sử dụng

Rosuvastatin là thuốc hạ mỡ máu được chỉ định điều các trương hợp tăng chlolesterol máu, giúp làm giảm các biến chứng của bệnh lý tim mạch như làm chậm sự phát triển chứng xơ vữa động mạch.

Rosuvastatin là thuốc điều trị tăng mỡ máu

1.Rosuvastatin là thuốc gì

Theo DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Rosuvastatin là thuốc thuộc nhóm thuốc statin có tác dụng hạ cholesterol máu thông qua cơ chế ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate (là một tiền chất của cholesterol tại gan). Từ đó làm giảm nồng độ cholesterol.

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL- cholesterol trên bề mặt tế bào ở gan, dẫn đến làm tăng hấp thu và dị hóa LDL– cholesterol và ức chế sự tổng hợp VLDL– cholesterol ở gan. Kết quả làm giảm các thành phần VLDL và LDL tạo gan.

Dược động học:

Rosuvastatin được hấp thu nhanh qua dường tiêu hoá. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng của Rosuvastatin khoảng 20%.

Rosuvastatin được phân bố rộng rãi chủ yếu ở gan là nơi tổng hợp cholesterol và đào thải LDL- cholesterol. Thể tích phân bố khoảng 134 L. Rosuvastatin gắn kết với protein huyết tương khoảng 90%, chủ yếu là với albumin.

Rosuvastatin ít bị chuyển hoá. Chỉ khoảng 10% liều dùng được chuyển hóa bởi CYP 2C9 thành chất chuyển hóa chính là N-desmethyl rosuvastatin.

Rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu khoảng 90% liều dùng. Phần còn lại được bài tiết qua thận trong nước tiểu dưới dạng không đổi khoảng 5% liều dùng. Thời gian bán thải trong huyết tương của Rosuvastatin khoảng 19 giờ.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Rosuvastatin

Rosuvastatin được sản xuất trên thị trường với dạng thuốc và hàm lượng là:

Viên nén: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg.

Viên nén bao phim: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg.

Viên nang cứng: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg.

Brand name: Crestor

Generic: Robestatine, Rotorlip, Agirovastin, Rotinvast, A.T Rosuvastatin, Devastin, Crestin, Crestinboston, Courtois, Ravastel, Rovartal, Rossuwell, Rovex, Jupiros, Colezet, Ruvastin tablet, Rofast, Rovastin, Lipiroz, Rosutrox, Crintic, Zyrova, Bonzacim, Pahasu, Sunbakant, Rosuvastatin, Carhurol, Apitor, Danapha-Rosu, Euvi Rosuvastatin, Rosuvastatin, Glodia, Cresimex, Rubpic, Rosuvastatin, Rosulipid, Lipidorox, Rosuliptin, Ruvasan, Vaptor, Ausulvas Tablet, Runolax, Codexto Tab, Rosucor, Rosiduc, Lipeact, Lowas, Rosuxl, Alvostat.

3.Thuốc Rosuvastatin được dùng cho những trường hợp nào

Điều trị tăng cholesterol máu bao gồm tăng LDL- cholesterol, apolipoprotein B, triglycerid và tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa). Đồng thời làm tăng HDL cholesterol trong những trường hợp tăng lipid máu. Liệu pháp điều trị có hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi người bệnh không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác như giảm cân và luyện tập thể dục.

Điều trị rối loạn lipid hỗn hợp (loại IIb) và tăng triglycerid máu (loại IV).

Điều trị tăng lipid máu gia đình kiểu đồng hợp tử. Dùng Rosuvastatin đơn độc hoặc hỗ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid khác như ly trích LDL máu

Phòng ngừa biến cố tim mạch ở những người bệnh có nguy cơ cao bị biến cố tim mạch như làm chậm sự phát triển chứng xơ vữa động mạch. Liệu pháp điều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng để giảm Cholesterol toàn phần và giảm LDL- Cholesterol đến giới hạn mong muốn.

Biến cố trên tim mạch là biến chứng của tăng mỡ trong máu

4.Cách dùng – Liều lượng của Rosuvastatin

Cách dùng: Thuốc tân dược Rosuvastatin được trong hoặc xa bữa ăn và có thể dùng bất cứ thời điểm nào trong ngày.

Liều dùng:

Người lớn:

Tăng cholesterol máu: Liều khởi đầu: 5 – 10 mg/1 lần/ngày. Nếu cần có thể tăng liều mỗi 4 tuần 1 lần đến liều 20 mg/lần/ngày. Liều tối đa 40 mg/ngày, dưới sự giám sát của chuyên gia y tế ở những người bệnh bị tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ tim mạch cao, đặc biệt là những người bị tăng cholesterol máu gia đình và những người không đạt được mục tiêu điều trị khi dùng liều 20 mg/ngày.

Tăng lipid máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Liều là 20 mg/lần/ngày.

Phòng ngừa các biến cố tim mạch: Liều là 20 mg/lần/ngày. Liều thường dùng là 5 – 40 mg/ngày.

Trẻ em:

Tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử: Liều khởi đầu là 5 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em từ 6 – 9 tuổi: Liều tối đa được khuyến cáo là 10 mg/ngày. Độ an toàn và hiệu quả của liều lớn hơn 10 mg chưa được nghiên cứu ở nhóm tuổi này.

Trẻ em từ 10 – 17 tuổi: Liều là 5 – 20 mg/lần/ngày. Độ an toàn và hiệu quả của liều lớn hơn 20 mg chưa được nghiên cứu trong nhóm tuổi này.

Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử:

Trẻ em từ 6 – 17 tuổi: Liều khởi đầu là 5 – 10 mg/lần/ngày. Liều tối đa là 20 mg/lần x 1 lần/ ngày.

Trẻ em dưới 6 tuổi: Không khuyến cáo dùng Rosuvastatin cho trẻ dưới 6 tuổi. Vì tính an toàn và hiệu quả ở đối tượng này chưa được xác định.

Người cao tuổi > 70 tuổi: Liều là 5 mg/lần/ngày.

Người bệnh suy thận nhẹ: Không cần chỉnh liều.

Người bệnh suy thận trung bình, độ thanh thải creatinin 30 – 60 ml/phút: Liều là 5 mg/lần/ngày. Liều tối đa là 20 mg/ngày.

Người bệnh suy thận nặng: Chống chỉ định dùng Rosuvastatin.

Người bệnh suy thận nặng (Clcr <30 ml/phút) và không chạy thận nhân tạo: Liều 5 mg/lần/ngày. Liều tối đa 10 mg/lần/ngày.

Tóm lại, tuỳ thuộc vào mức độ diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo hướng dẫn liều chỉ định, cách dùng thuốc và liệu trình điều trị của bác sĩ để dẩm bảo an toàn và đạt hiệu quả tốt nhất.

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Rosuvastatin

Nếu người bệnh quên một liều Rosuvastatin nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều tiếp theo vào đúng thời điểm đã lên kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Rosuvastatin

Hiện nay chưa có dữ liệu chứng minh người bệnh dùng quá liều Rosuvastatin có biểu hiệu lâm sàng nghiêm trọng. Tuy nhiên, nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc ngay và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị triệu chứng.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Rosuvastatin

1.Thuốc Rosuvastatin chống chỉ định cho những trường hợp sau:

Người có tiền sử mẫn cảm với Rosuvastatin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú.
Người bệnh gan hoạt động hoặc tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân.
Người bệnh suy thận nặng, có độ thanh thải creatinin < 30ml/phút.
Người bệnh có bệnh lý về cơ.
Người bệnh đang dùng voxilaprevir/ sofosbuvir/velpatasvir/ciclosporin.

Không dùng Rosuvastatin cho người bệnh suy thận nặng

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Rosuvastatin cho những trường hợp sau:

Lưu ý trước khi điều trị với Rosuvastatin, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
Lưu ý trong quá trình điều trị bằng statin, người bệnh cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, yếu cơ, cứng cơ,… Khi có các biểu hiện này, người bệnh cần được làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Lưu ý cần sử dụng thuốc Rosuvastatin thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu hoặc người bệnh có tiền sử bệnh gan.
Lưu ý với liệu pháp statin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn khi người bệnh gặp bất cứ biểu hiện nào về cơ như bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.
Lưu ý việc sử dụng đồng thời các nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
Lưu ý với phụ nữ có thai, sử dụng Rosuvastatin có thể gây hại cho thai nhi và mẹ mang thai. Khuyến cáo không dùng Rosuvastatin cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú, Rosuvastatin được bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp và có thể gây hại cho trẻ bú sữa mẹ. Khuyến cáo không dùng Rosuvastatin cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú.
Lưu ý ở người lái xe và vận hành máy móc, vì Rosuvastatin có thể gây tác dụng không mong muốn như chóng mặt, đau đầu, nhìn mờ.

8.Thuốc Rosuvastatin gây ra các tác dụng phụ nào

Thường gặp: Đau bụng, buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ, đau khớp, tăng men gan.
Ít gặp: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ), ban da, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho. và tăng hàm lượng creatine phosphokinase huyết tương (CPK).
Hiếm gặp: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu, tăng HbA1c và nồng độ glucose huyết thanh lúc đói, suy giảm nhận thức như lú lẫn và mất trí nhớ.
Không xác định tần suất: Rối loạn giấc ngủ, ho, phiền muộn, bệnh lý thần kinh ngoại biên, hội chứng Stevens-Johnson, bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch, phù nề.

Trong quá trình sử dụng thuốc Rosuvastatin, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Rosuvastatin thì cần tham khảo ý kiến hướng dẫn xử trí của bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.

9.Rosuvastatin tương tác với các thuốc nào

Gemfibrozil, thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, Niacin liều cao > 1 g/ngày, Colchicin: Làm tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng Rosuvastatin đồng thời với các thuốc này.

Các thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) như Atazanavir, Atazanavir + Ritonavir, Lopinavir + Ritonavir: Khi sử dụng đồng thời với Rosuvastatin, làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nặng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Cần thiết dùng chung thì phải giảm liều Rosuvastatin.

Cyclosporin: Làm tăng các giá trị AUC của Rosuvastatin cao hơn trung bình gấp 7 lần so với trị số này ở người khoẻ mạnh nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ Cyclosporin trong huyết tương.

Thuốc kháng đông coumarin (như warfarin): Khi dùng chung với Rosuvastatin, làm tăng trị số INR. Thận trọng giảm liều Rosuvastatin có thể làm giảm INR, cần theo dõi trị số INR hoặc ngưng phối hợp chung.

Thuốc kháng acid chứa nhôm và magiê hydroxid: Dùng đồng thời với Rosuvastatin, làm giảm khoảng 50% nồng độ Rosuvastatin trong huyết tương. Lưu ý uống thuốc kháng acid cách 2 giờ sau khi dùng Rosuvastatin thì nồng độ Rosuvastatin trong huyết tương sẽ giảm ít hơn.

Erythromycin: Dùng đồng thời với Rosuvastatin, làm giảm 20% AUC và 30% Cmax của Rosuvastatin. Do Erythromycin làm tăng nhu động ruột.

Thuốc viên uống ngừa tha hoặc liệu pháp thay thế hormon (HRT): Dùng đồng thời với Rosuvastatin, làm tăng 26% AUC của ethinyl estradiol và 34% AUC của Norgestrel.

Các nhựa gắn acid mật: Làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của statin khi uống cùng với Rosuvastatin. Lưu ý dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau.

Tóm lại, tương tác thuốc xảy ra có thể làm thay đổi tác dụng điều trị của thuốc hoặc làm tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng hoặc báo cho bác sĩ biết những thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn thuốc an toàn và đạt hiệu quả tối ưu.

10.Bảo quản Rosuvastatin như thế nào

Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược: Rosuvastatin được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản thích hợp là dưới 30°C, khô thoáng, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo: