Azithromycin Thuốc điều trị nhiễm khuẩn và những lưu ý khi sử dụng

Azithromycin là thuốc kháng sinh được chỉ định điều trị các bệnh lý nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc như nhiễm khuẩn đường hô hấp, nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn mô mềm, nhiễm khuẩn tai giữa, nhiễm khuẩn đường sinh dục và đường niệu.

Thuốc điều trị nhiễm khuẩn

1. Azithromycin là thuốc gì

DSCK1.NGUYỄN HỒNG DIỄM giảng viên Trường Cao đẳng Dược cho biết: Azithromycin là kháng sinh nhóm macrolid thuộc phân nhóm azalide, có tác dụng kìm hãm sự phát triển của vi khuẩn và có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao chọn lọc đối với các chủng rất nhạy cảm như Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes và Haemophilus influenzae. Tác dùng kìm khuẩn thông qua cơ chế là Azithromycin ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm, từ đó ức chế sự phát triển của vi khuẩn.

Tác dụng kháng khuẩn của Azithromycin bị giảm ở pH thấp. Thuốc phải được phân bố vào trong các tế bào thực bào mới có hoạt tính chống lại các vi khuẩn gây bệnh nội bào như Staphylococcus aureus, Salmonella typhi, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis.

1.Phổ kháng khuẩn:

Trên lâm sàng, Azithromycin có hoạt phổ rộng hơn so với Clarithromycin và Erythromycin. Roxithromycin có phổ tác dụng rộng trên cả vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn Gram âm.

Vi khuẩn Gram dương: Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn gram dương ưa khí như Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Một số chủng vi khuẩn khác cũng rất nhạy cảm với Azithromycin như: Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Peptostreptococcus và Propionibacterium acnes.

Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của Azithromycin đối với đa số liên cầu và tụ cầu khuẩn thường tương tự hoặc cao hơn gấp 2 lần so với nồng độ ức chế tối thiểu MIC của Erythromycin. Azithromycin không có tác dụng kháng khuẩn trên các chủng vi khuẩn đã kháng Erythromycin. Tụ cầu khuẩn coagulase âm như Staphylococcus epidermidis và tụ cầu khuẩn kháng Methicilin đã kháng với Azithromycin và Erythromycin. Azithromycin không tác dụng kháng khuẩn với các cầu khuẩn ruột như Enterococcus faecalis.

Vi khuẩn Gram âm: Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn gram âm ưa khí như Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter, Yersinia, Legionella pneumophilia, Bordetella pertussis và parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis và Campylobacter sp. Ngoài ra, Azithromycin cũng có hiệu quả với Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum và Borrelia burgdorferi.
Vi khuẩn Mycobacteria: Azithromycin có tác dụng với Mycobacterium avium complex (MAC). Nhưng Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansaii, Mycobacterium scrofulaceum, Mycobacterium leprae đã kháng với Azithromycin.
Vi khuẩn kỵ khí: Azithromycin tác dụng trên một số vị khuẩn kỵ khí nhay cảm như Peptostreptococcus spp, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Prevotella (trước đây là Bacteroides spp).
Vi khuẩn Chlamydiae: Azithromycin có tác dụng với Chlamydophila pneumophilae và Chlamydophila trachomatis.
Vi khuẩn Mycoplasma: Azithromycin thường có tác dụng tương đương đối với Mycoplasma pneumoniae so với Erythromycin hoặc Clarithromycin, nhưng tác dụng kém hơn đối với Ureoplasma urealyticum so với Clarithromycin.
Xoắn khuẩn: Azithromycin có tác dụng với Borrelia burgdorferi gây bệnh Lyme, với Treponema pallidum nhưng hiệu quả và độ an toàn chưa được xác định.
Các vi sinh khác: Azithromycin có tác dụng với Plasmodium falsiparum, Rickettsia, Toxoplasma gondii, Entamoeba histolytica.

2.Hiện tượng đề kháng:

Ở Việt Nam, kháng sinh nhóm Macrolid được sử dụng trên lâm sàng nhiều, dẫn đến tình trạng vi khuẩn đề kháng thuốc của các kháng sinh nhóm này. Các Macrolid kháng thuốc liên quan đến nhiều yếu tố trong đó có yếu tố giảm tính thẩm thấu của vỏ tế bào vi khuẩn hoặc thay đổi sự gắn kết ribosom 50S ở vị trí thụ thể trong quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn, làm giảm ái lực của Macrolid gắn vào tế bào vi khuẩn. Ngoài ra, còn có đề kháng chéo giữa Clarithromycin, Erythromycin và Azithromycin đối với liên cầu khuẩn và tụ cầu khuẩn.

Một số vi khuẩn kháng thuốc Azithromycin điển hình bao gồm vi khuẩn Gram dương như Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus aureus, Corynebacterium jeikeium, Nocardiaasteroides. Vi khuẩn Gram âm như Acinetobacter, Enterobacterm, Pseudomonas. Vi khuẩn kỵ khí: fusobacterium. Vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Azithromycin

Azithromycin được sản xuất trên thị trường với dạng thuốc và hàm lượng là:

Viên nang cứng chứa Azithromycin dihydrat tương đương 100 mg, 250 mg, 500 mg Azithromycin.
Viên nén bao phim chứa Azithromycin dihydrat tương đương 100 mg, 250 mg, 500 mg Azithromycin.
Thuốc bột pha hỗn dịch uống, Gói 1,5g chứa Azithromycin dihydrat tương đương 200mg, 250mg Azithromycin; Gói 0,75g chứa Azithromycin dihydrat tương đương 100mg Azithromycin; Hộp 1 lọ bột pha 15ml, chứa Azithromycin 200mg/5ml.
Dung dịch tiêm tĩnh mạch, Lọ 5ml chứa 500mg Azithromycin.
Thuốc nhỏ mắt dung dịch 1%.

Brand name: Zithromax, Zmax, Azithromycin 3 Day Dose Pack, Azithromycin 5 Day Dose Pack.

Generic: Aziplus, Azipowder, Azirode, Azirutec, Babyzimax, Becazithro, Binozyt 200mg/5ml, Binozyt 250mg, Binozyt 500mg, Bivazit 250, Cadiazith 250, Cadiazith 500, Carlozik-250, Carlozik-500, Azithromycin Capsules USP, Azithromycin tablets 500mg, Azithromycin TW3 250 mg, Dafzith, Doromax, Doromax 200 mg, Fabazixin, Fonzicine, Frazix 250mg, Garosi, Heptamax, Ipcazifast-500, Azismile Dry Syrup, Azissel 250mg, Aziten 250, Aziten 500, Azitnew 250mg, Azitnew 500mg, Azitnic 500, Azithfort, Azithral kidtab, Azithromycin, Azithromycin 100, Azithromycin 200, Azithromycin 250, Azithromycin 500, Azitromicina Farmoz, Aziwok, Aziwok-500, Azoact 100, Azoget 250mg, Azotimax.

3.Thuốc Azithromycin được dùng cho những trường hợp nào

Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes nhẹ và vừa: Viêm họng, viêm amidan, viêm xoang cấp, viêm tai giữa cấp, đợt cấp bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, viêm phổi mắc tại cộng đồng vừa và nặng.
Điều trị nhiễm khuẩn da do s. aureus, s. pyogenes hoặc s. agalactia (Streptococcus nhóm B).
Điều trị bệnh lây qua đường tình dục: Bệnh hạ cam do Haemophilus ducreyi, bệnh lậu không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae nhạy cảm, viêm niệu quản không do lậu cầu.
Điều trị nhiễm Chlamydia trachomatis: Nhiễm Chlamydia trachomatis ở hệ tiết niệu – sinh dục; viêm phối do Chlamydia trachomatis ở trẻ em; bệnh mắt hột do Chlamydia trachomatis; viêm cấp các cơ quan trong tiểu khung do Chlamydia trachomatis.
Điều trị nhiễm Legionella pneumophila.
Điều trị nhiễm phức hợp Mycobacterium avium (MAC): Dự phòng tiên phát nhiễm MAC lan tỏa; điều trị và dự phòng tái phát do nhiễm MAC lan tỏa: điều trị nhiễm MAC ở phỗi ở người lớn HIV âm tính.
Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn do liên cầu khuẩn tan huyết nhóm Streptococcus viridans ở người dị ứng với penicilin.
Điều trị bệnh ho gà do nhiễm Bordetella pertussis.
Điều trị bệnh xoắn khuẩn do Leptospira: bệnh Lyme; bệnh sốt rét; loét tá tràng nhiễm Helicobacter pylori; tả do Vibrio 01 hoặc 0139; nhiễm Cryptosporodium ở người nhiễm HIV; người lành mang mầm bệnh N. meningitidis; nhiễm Toxoplasma gondii.
Điều trị bệnh giang mai tiên phát, thứ phát hoặc giang mai tiềm tàng giai đoạn sớm cho người dị ứng với penicilin.
Điều trị bệnh thương hàn và các nhiễm Salmonella khác (chỉ dùng sau khi đã kháng fluoroquinolon).
Điều trị nhiễm Shigella, E. coli.

Bệnh viêm phổi do nhiễm vi khuẩn

4.Cách dùng – Liều lượng của Azithromycin

Cách dùng: Thuốc Azithromycin dạng viên và dạng bột uống được dùng đường uống 1 lần mỗi ngày, uống 1 giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn. Thuốc dạng tiêm thì dùng đường tiêm truyền tĩnh mạch, không được tiêm thẳng vào tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.

1.Liều dùng đường uống cho người lớn:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới, nhiễm khuẩn da và mô mềm: Ngày đầu tiên: Liều 500 mg/lần/ngày. Ngày thứ 2 trở đi: Liều 250 mg/lần/ngày. Dùng liên tục 5 ngày.
Bệnh lây truyền qua đường sinh dục: Liều 1000mg (2 viên)/lần/ngày. Dùng liên tục 5 ngày.

2.Liều dùng đường uống cho trẻ em:

Trẻ em từ 6 tháng tuổi đến dưới 2 tuổi: Ngày đầu tiên: Uống liều 10 mg/ kg thể trọng/ ngày. Từ ngày thứ 2 trở đi: Liều 5 mg/ kg thể trọng/ ngày. Dùng liên tục 5 ngày.
Trẻ em từ 2 tuổi trở lên: Uống liều 12mg/kg/ngày, uống 1 liều duy nhất, uống trong 5 ngày.
Trẻ em cân nặng trên 45 kg: Dùng liều như người lớn. Tổng liều tối đa được khuyến cáo là 1500 mg với đợt trị liệu 3 ngày và đợt điều trị 5 ngày đối với trẻ em cân nặng > 45 kg cho bất kỳ điều trị nhiễm khuẩn nào ở trẻ em.

Tóm lại, Liều dùng trên để tham khảo, tuỳ vào tuổi, mức độ diễn tiến của bệnh, người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng và tuân thủ theo chỉ định hướng dẫn của bác sĩ về liều dùng, cách dùng và thời gian điều trị để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả tốt nhất.

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Azithromycin

Nếu người bệnh quên một liều Azithromycin nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều thuốc tiếp theo vào đúng giờ đã lên kế hoạch.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Azithromycin

Người bệnh dùng quá liều Azithromycin thường có triệu chứng lâm sàng nhẹ như buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

Xử lý khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc và đưa đến cơ sở y tế để điều trị triệu chứng. Rửa dạ dày và loại thuốc ra khỏi đường tiêu hoá bằng biện pháp thích hợp.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Azithromycin

1.Thuốc Azithromycin không được dùng cho những trương hợp sau:

Người có tiền sử mẫn cảm với Azithromycin hoặc với thuốc kháng sinh nhóm Macrolid khác hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Azithromycin cho những trường hợp sau:

Thận trọng khi sử dụng Azithromycin và các Macrolid khác, vì thuốc gây dị ứng như phù thần kinh mạch và sốc phản vệ rất nguy hiểm nhưng ít xảy ra.
Cũng như với các kháng sinh khác, trong quá trình sử dụng thuốc, phải quan sát
Lưu ý các dấu hiệu bội nhiễm do các vỉ khuẩn không nhạy cảm với thuốc Azithromycin, kể cả nấm trong quá trình điều trị bằng Azithromycin.
Thận trọng khi sử dụng cho người bệnh suy thận nặng (GFR < 10 ml/phút).
Thận trọng khi sử dụng cho người bệnh suy gan nặng, Vì Azithromycin được chuyển hoá chủ yếu ở gan.
Lưu ý với phụ nữ có thai, chưa có dữ liệu lâm sàng về thuốc Azithromycin gây độc cho thai nhi hay phụ nữ mang thai. Để an toàn, khuyến cáo không sử dụng Azithromycin cho phụ nữ mang thai. Chỉ nên sử dụng thuốc Azithromycin cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú, Azithromycin bài tiết qua sữa mẹ ở nồng nhất định và chưa có dữ liệu lâm sàng chứng minh nồng độ thuốc trong sữa mẹ là gây hại cho trẻ bú sữa mẹ. Tuy nhiên, để đảm bảo an toàn, khuyến cáo không sử dụng Azithromycin cho phụ nữ đang nuôi con bú. Azithromycin có thể sử dụng cho phụ nữ nuôi con bú khi thật sự cần thiết.
Lưu ý thận trọng với người đang lái xe và vận hành máy móc, vì thuốc Azithromycin có thể gây ra tác dụng không mong muốn như mệt mỏi, chóng mặt, hoa mắt, co giật, buồn ngủ và ngất.

8.Thuốc Azithromycin gây ra tác dụng phụ nào

Thường gặp: Đau bụng, tiêu chảy, RLTH như buồn nôn, nôn.
Ít gặp: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, phát ban, ngứa, viêm âm đạo, viêm cổ tử cung.
Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, phù mạch, tăng nen transaminase, giảm bạch cầu trung tính nhất thời.

Trong quá trình điều trị bằng thuốc tân dược Azithromycin, người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào nghi ngờ do sử dụng thuốc Azithromycin, cần tham khảo ý kiến của dược sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.

9.Azithromycin tương tác với các thuốc nào

Dẫn chất nấm cựa gà: Khi sử dụng chung với Azithromycin có khả năng ngộ độc. Tránh phối hợp.

Thuốc kháng acid: Làm giảm tác dụng của Azithromycin. Nếu cần thiết phải sử dụng chung, Azithromycin được dùng trước ít nhất 1 giờ hoặc 2 giờ sau khi dùng các thuốc kháng acid.

Cyclosporin: Khi sử dụng chung với Azithromycin làm tăng nồng độ của Cyclosporin trong huyết tương, cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liểu dùng của Cyclosporin cho thích hợp.

Digoxin: Khi sử dụng chung với Azithromycin làm tăng nồng độ của Cyclosporin trong huyết tương, cần theo dõi nồng độ Digoxin.

Pimosid: Chống chỉ định phối hợp với Azithromycin hay các Macrolid vì nguy cơ QT kéo dài và nhiều, gây tai biến tim mạch nghiêm trọng.

Tóm lại, tương tác thuốc có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tác dụng phụ nặng hơn. Người bệnh cần tham khảo ý kiến của thầy thuốc và thông báo những loại thuốc đang dùng có nguy cơ để sử dụng thuốc an toàn và đạt hiệu quả.

10.Bảo quản Azithromycin như thế nào

Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược: Azithromycin được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, tránh ẩm, tránh tiếp xúc trực tiếp ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo: